Quelicin

Obecný název: sukcinylcholinchlorid
léková forma: injekce, roztok
Drogová třída: Neuromuskulární blokátory




Lékařsky zkontrolovánood Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. srpna 2021.

Na této straně
Rozšířit

Krátkodobě působící depolarizační relaxant kosterního svalstva.







VAROVÁNÍ

RIZIKO ZASTAVENÍ SRDCE Z HYPERKALEMIE RHABDOMYOLÝZA





Vzácně byly hlášeny případy akutní rhabdomyolýzy s hyperkalémií následované ventrikulárními dysrytmiemi, srdeční zástavou a úmrtím po podání sukcinylcholinu zjevně zdravým dětským pacientům, u kterých bylo následně zjištěno, že mají nediagnostikovanou myopatii kosterního svalstva, nejčastěji Duchennovu svalovou dystrofii.

Tento syndrom se často projevuje jako vrcholové T-vlny a náhlá srdeční zástava během několika minut po podání léku u zdravých dětských pacientů (obvykle, ale ne výhradně, mužů a nejčastěji ve věku 8 let nebo mladších). Objevily se také zprávy u dospívajících.





procento naší populace s herpesem

Pokud se tedy u zdravého kojence nebo dítěte brzy po podání sukcinylcholinu rozvine srdeční zástava, která není pociťována jako důsledek nedostatečné ventilace, oxygenace nebo předávkování anestetiky, měla by být zahájena okamžitá léčba hyperkalemie. To by mělo zahrnovat intravenózní podávání vápníku, bikarbonátu a glukózy s inzulínem s hyperventilací. Vzhledem k náhlému nástupu tohoto syndromu budou rutinní resuscitační opatření pravděpodobně neúspěšná. Mimořádné a dlouhodobé resuscitační úsilí však v některých hlášených případech vyústilo v úspěšnou resuscitaci. Kromě toho by při výskytu příznaků maligní hypertermie měla být současně zahájena vhodná léčba.

Vzhledem k tomu, že nemusí existovat žádné známky nebo příznaky, které by lékaře upozornily na riziko, kterým jsou pacienti ohroženi, doporučuje se, aby použití sukcinylcholinu u dětských pacientů bylo vyhrazeno pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, např. laryngospasmus , obtížné dýchací cesty, plný žaludek nebo k intramuskulárnímu podání, když není dostupná vhodná žíla (vizOPATŘENÍ: Pediatrické použitíaDÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ).





Tento lék by měl být používán pouze osobami obeznámenými s jeho působením, vlastnostmi a nebezpečím.

Popis Quelicin

Quelicin (Succinylcholin Chloride Injection, USP) je sterilní, nepyrogenní roztok, který se používá jako ultrakrátce působící, depolarizující relaxant kosterního svalstva.JAK DODÁVÁNOpro shrnutí obsahu a charakteristiky řešení. Roztoky jsou pro intramuskulární (IM) nebo intravenózní (IV) použití.

Sukcinylcholinchlorid, USP je chemicky označen C14H30CldvaNdvaTHE4a jeho molekulová hmotnost je 361,31.





Má následující strukturní vzorec:

Sukcinylcholin je dikvartérní báze sestávající z dichloridové soli dicholinesteru kyseliny jantarové. Je to bílý mírně hořký prášek bez zápachu, velmi dobře rozpustný ve vodě. Lék je nekompatibilní s alkalickými roztoky, ale relativně stabilní v kyselých roztocích. Roztoky léčiva ztrácejí účinnost, pokud nejsou chlazeny.

Roztok určený pro vícedávkové podání obsahuje 0,18 % methylparabenu a 0,02 % propylparabenu jako konzervační látky (seznam č. 6629). Roztok určený k jednorázovému podání neobsahuje žádné konzervační látky. Nepoužitý roztok by měl být zlikvidován. Produkt nevyžadující ředění (vícedávková vyklápěcí lahvička) obsahuje chlorid sodný, aby byl izotonický. Může obsahovat hydroxid sodný a/nebo kyselinu chlorovodíkovou pro úpravu pH. pH je 3,6 (3,0 až 4,5). Roztok 100 mg/ml má osmolaritu 0,830 mOsml/ml (vypočteno) a roztok 20 mg/ml má osmolaritu 0,338 mOsml/ml (vypočteno).

Chlorid sodný, USP, chemicky označený NaCl, je bílá krystalická sloučenina volně rozpustná ve vodě.

Quelicin - Klinická farmakologie

Sukcinylcholin je depolarizující relaxant kosterního svalstva. Stejně jako acetylcholin se spojuje s cholinergními receptory motorické koncové desky za vzniku depolarizace. Tato depolarizace může být pozorována jako fascikulace. Následný neuromuskulární přenos je inhibován tak dlouho, dokud v místě receptoru zůstává adekvátní koncentrace sukcinylcholinu. Nástup ochablé paralýzy je rychlý (méně než jednu minutu po intravenózním podání) a při jednorázovém podání trvá přibližně 4 až 6 minut.

Sukcinylcholin je rychle hydrolyzován plazmatickou cholinesterázou na sukcinylmonocholin (který má klinicky nevýznamné depolarizační myorelaxační vlastnosti) a poté pomaleji na kyselinu jantarovou a cholin (vizOPATŘENÍ). Asi 10 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě močí. Hladiny sukcinylcholinu byly hlášeny jako pod detekčním limitem 2 µg/ml po 2,5 minutách intravenózní bolusové dávky 1 nebo 2 mg/kg u čtrnácti (14) anestetizovaných pacientů. Paralýza po podání sukcinylcholinu je progresivní, s různou citlivostí různých svalů. To zpočátku zapojuje postupně zvedací svaly obličeje, svaly hlasivkové štěrbiny a nakonec mezižeberní svaly a bránici a všechny ostatní kosterní svaly.

Sukcinylcholin nemá přímý účinek na dělohu nebo jiné struktury hladkého svalstva. Protože je vysoce ionizovaný a má nízkou rozpustnost v tucích, neprochází snadno placentou.

Při opakovaném podávání dochází k tachyfylaxi (vizOPATŘENÍ).

V závislosti na dávce a délce podávání sukcinylcholinu se může charakteristický depolarizující neuromuskulární blok (blok fáze I) změnit na blok s charakteristikami povrchně připomínajícími nedepolarizující blok (blok fáze II). To může být spojeno s prodlouženou paralýzou nebo slabostí dýchacích svalů u pacientů, u kterých se projevuje přechod do fáze II bloku. Když je tato diagnóza potvrzena stimulací periferních nervů, může být někdy zvrácena anticholinesterázovými léky, jako je neostigmin (vizOPATŘENÍ). Anticholinesterázové léky nemusí být vždy účinné. Pokud jsou anticholinesterázové léky podány dříve, než je sukcinylcholin metabolizován cholinesterázou, mohou paralýzu spíše prodloužit než zkrátit.

Sukcinylcholin nemá přímý účinek na myokard. Sukcinylcholin stimuluje jak autonomní ganglia, tak muskarinové receptory, které mohou způsobit změny srdečního rytmu, včetně zástavy srdce. Změny rytmu, včetně zástavy srdce, mohou být také výsledkem vagové stimulace, ke které může dojít během chirurgických zákroků, nebo hyperkalémie, zejména u dětských pacientů (vizOPATŘENÍ: Pediatrické použití). Tyto účinky jsou zesíleny halogenovanými anestetiky.

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitroočního tlaku bezprostředně po injekci a během fáze fascikulace a mírné zvýšení, které může přetrvávat po nástupu úplné paralýzy (viz.VAROVÁNÍ).

Sukcinylcholin může způsobit mírné zvýšení intrakraniálního tlaku bezprostředně po injekci a během fáze fascikulace (vizOPATŘENÍ).

Stejně jako u jiných neuromuskulárních blokátorů existuje potenciál pro uvolňování histaminu po podání sukcinylcholinu. Známky a příznaky uvolňování zprostředkovaného histaminem, jako je zrudnutí, hypotenze a bronchokonstrikce, jsou však při běžném klinickém použití neobvyklé.

Sukcinylcholin nemá žádný vliv na vědomí, práh bolesti nebo cerebraci. Měl by být používán pouze s adekvátní anestezií (vizVAROVÁNÍ).

Indikace a použití pro Quelicin

Sukcinylcholinchlorid je indikován jako doplněk k celkové anestezii, k usnadnění tracheální intubace a k uvolnění kosterního svalstva během operace nebo mechanické ventilace.

Kontraindikace

Sukcinylcholin je kontraindikován u osob s osobní nebo rodinnou anamnézou maligní hypertermie, myopatie kosterního svalstva a známé přecitlivělosti na lék. Je také kontraindikován u pacientů po akutní fázi poranění po velkých popáleninách, mnohočetném traumatu, rozsáhlé denervaci kosterního svalstva nebo po poranění horního motorického neuronu, protože sukcinylcholin podávaný takovým jedincům může vést k těžké hyperkalémii, která může vést k zástavě srdce (vizVAROVÁNÍ). Riziko hyperkalemie se u těchto pacientů v průběhu času zvyšuje a obvykle vrcholí 7 až 10 dnů po úrazu. Riziko závisí na rozsahu a místě poranění. Přesný čas nástupu a trvání rizikového období nejsou známy.

Varování

Sukcinylcholin by měl být používán pouze odborníky v oblasti řízení umělého dýchání a pouze tehdy, když je okamžitě k dispozici zařízení pro tracheální intubaci a pro zajištění dostatečné ventilace pacienta, včetně podávání kyslíku pod přetlakem a eliminace oxidu uhličitého. Lékař musí být připraven pomoci nebo kontrolovat dýchání.

Aby se předešlo úzkosti pacienta, neměl by být sukcinylcholin podáván před vyvoláním bezvědomí. V naléhavých situacích však může být nutné podat sukcinylcholin před vyvoláním bezvědomí.

Sukcinylcholin je metabolizován plazmatickou cholinesterázou a měl by být používán s opatrností, pokud vůbec, u pacientů, o kterých je známo, že jsou homozygotní pro atypický gen plazmatické cholinesterázy nebo u nichž existuje podezření, že jsou homozygotní.

Anafylaxe

Byly hlášeny závažné anafylaktické reakce na neuromuskulární blokátory, včetně sukcinylcholinu. Tyto reakce byly v některých případech život ohrožující a smrtelné. Vzhledem k potenciální závažnosti těchto reakcí by měla být přijata nezbytná opatření, jako je okamžitá dostupnost vhodné nouzové léčby. Opatrnost by měla být přijata také u těch jedinců, kteří měli předchozí anafylaktické reakce na jiné neuromuskulární blokátory, protože u této skupiny léků byla hlášena zkřížená reaktivita mezi neuromuskulárními blokátory, depolarizujícími i nedepolarizujícími.

Riziko smrti v důsledku chyb v medikaci

Podávání Quelicinu vede k paralýze, která může vést k zástavě dechu a smrti; tato progrese může být pravděpodobnější u pacienta, pro kterého není určena. Potvrďte správný výběr zamýšleného produktu a vyhněte se záměně s jinými injekčními roztoky, které jsou přítomny v intenzivní péči a jiných klinických zařízeních. Pokud přípravek podává jiný poskytovatel zdravotní péče, ujistěte se, že zamýšlená dávka je jasně označena a sdělena.

Hyperkalémie

(vidět BOX VAROVÁNÍ )Sukcinylcholin by měl být podáván sVELKÁ POZORpacientům trpícím elektrolytovými abnormalitami a těm, kteří mohou mít masivní digitalisovou toxicitu, protože za těchto okolností může sukcinylcholin vyvolat vážné srdeční arytmie nebo srdeční zástavu v důsledku hyperkalemie.

VELKÁ POZORby měl být sledován, pokud je sukcinylcholin podáván pacientům během akutní fáze poranění po velkých popáleninách, mnohočetném traumatu, rozsáhlé denervaci kosterního svalu nebo poškození horního motorického neuronu (viz KONTRAINDIKACE ). Riziko hyperkalemie se u těchto pacientů v průběhu času zvyšuje a obvykle vrcholí 7 až 10 dnů po úrazu. Riziko závisí na rozsahu a místě poranění. Přesný čas nástupu a trvání rizikového období nejsou určeny. Pacienti s chronickou abdominální infekcí, subarachnoidálním krvácením nebo stavy způsobujícími degeneraci centrálního a periferního nervového systému by měli dostávat sukcinylcholin sVELKÁ POZORkvůli možnosti rozvoje těžké hyperkalemie.

Maligní hypertermie

Podávání sukcinylcholinu bylo spojeno s akutním nástupem maligní hypertermie, potenciálně fatálního hypermetabolického stavu kosterního svalstva. Riziko vzniku maligní hypertermie po podání sukcinylcholinu se zvyšuje při současném podávání těkavých anestetik. Maligní hypertermie se často projevuje jako nezvladatelná křeč čelistních svalů (spasmus žvýkacího svalu), která může progredovat do generalizované rigidity, zvýšené potřeby kyslíku, tachykardie, tachypnoe a hluboké hyperpyrexie. Úspěšný výsledek závisí na rozpoznání časných příznaků, jako je spasmus čelistního svalu, acidóza nebo generalizovaná rigidita při počátečním podání sukcinylcholinu k tracheální intubaci nebo selhání tachykardie při reakci na prohlubující se anestezii. Později v průběhu hypermetabolického procesu se může objevit skvrnitost kůže, zvýšená teplota a koagulopatie. Rozpoznání syndromu je signálem pro přerušení anestezie, pozornost ke zvýšené spotřebě kyslíku, korekci acidózy, podporu oběhu, zajištění dostatečného výdeje moči a zavedení opatření ke kontrole stoupající teploty. Intravenózní dantrolen sodný se doporučuje jako doplněk k podpůrným opatřením při zvládání tohoto problému. Další informace o léčbě maligní hypertermické krize naleznete v odkazech na literaturu a v informacích o předepisování dantrolenu. Průběžné sledování teploty a vydechovaného COdvase doporučuje jako pomůcka k včasnému rozpoznání maligní hypertermie.

jiný

U dospělých i dětských pacientů je výskyt bradykardie, která může progredovat do asystolie, vyšší po druhé dávce sukcinylcholinu. Výskyt a závažnost bradykardie je vyšší u dětských pacientů než u dospělých. Zatímco bradykardie je běžná u pediatrických pacientů po úvodní dávce 1,5 mg/kg, bradykardie je pozorována u dospělých pouze po opakované expozici. Předběžná léčba anticholinergními látkami (např. atropinem) může snížit výskyt bradyarytmií.

Sukcinylcholin způsobuje zvýšení nitroočního tlaku. Neměl by se používat v případech, kdy je zvýšení nitroočního tlaku nežádoucí (např. glaukom s úzkým úhlem, penetrující poranění oka), pokud potenciální přínos jeho použití nepřeváží potenciální riziko.

Sukcinylcholin je kyselý (pH = 3,5) a neměl by se míchat s alkalickými roztoky s pH vyšším než 8,5 (např. roztoky barbiturátu).

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ: (VIZ RÁMEČEK VAROVÁNÍ)

Všeobecné

Pokud je sukcinylcholin podáván delší dobu, může se charakteristický depolarizační blok myoneurálního spojení (blok fáze I) změnit na blok s charakteristikami povrchně připomínajícími nedepolarizující blok (blok fáze II). U pacientů s tímto přechodem do fáze II bloku může být pozorována prodloužená paralýza nebo slabost dýchacích svalů. Přechod z fáze I do fáze II bloku byl hlášen u 7 ze 7 pacientů studovaných v halotanové anestezii po akumulované dávce 2 až 4 mg/kg sukcinylcholinu (podávané v opakovaných, rozdělených dávkách). Nástup bloku fáze II se shodoval s nástupem tachyfylaxe a prodloužením spontánního zotavení. V jiné studii s použitím vyvážené anestezie (NdvaO/Odva/narkotikum-thiopental) a infuze sukcinylcholinu byl přechod méně náhlý, s velkou individuální variabilitou v dávce sukcinylcholinu potřebné k vytvoření bloku fáze II. Z 32 studovaných pacientů se u 24 vyvinul blok fáze II. Tachyfylaxe nebyla spojena s přechodem do fáze II bloku a 50 % pacientů, u kterých se vyvinul blok fáze II, zaznamenalo prodloužené zotavení.

Při podezření na blokádu fáze II v případech prodloužené neuromuskulární blokády by měla být před podáním jakéhokoli anticholinesterázového léku provedena pozitivní diagnóza stimulací periferních nervů. Zrušení bloku fáze II je lékařské rozhodnutí, které musí být učiněno na základě jednotlivce, klinické farmakologie a zkušeností a úsudku lékaře. Přítomnost bloku fáze II je indikována vyblednutím reakcí na po sobě jdoucí podněty (nejlépe „vlak čtyř“). Užívání anticholinesterázy ke zvrácení blokády fáze II by mělo být doprovázeno vhodnými dávkami anticholinergika, aby se zabránilo poruchám srdečního rytmu. Po adekvátní reverzi bloku fáze II anticholinesterázou by měl být pacient nepřetržitě sledován po dobu nejméně 1 hodiny, zda se u něj neobjeví známky návratu svalové relaxace. O zvrácení by se nemělo pokoušet, pokud: (1) není použit stimulátor periferních nervů k určení přítomnosti bloku fáze II (protože anticholinesteráza zesiluje blokaci fáze I vyvolaná sukcinylcholinem) a (2) nebylo pozorováno spontánní obnovení svalových záškubů po dobu alespoň 20 minut a dosáhla plató, přičemž další obnova postupuje pomalu; toto zpoždění má zajistit úplnou hydrolýzu sukcinylcholinu plazmatickou cholinesterázou před podáním anticholinesterázového činidla. Pokud by byl typ bloku špatně diagnostikován, depolarizace typu původně indukovaného sukcinylcholinem (tj. blok fáze I) bude prodloužena anticholinesterázovým činidlem.

Sukcinylcholin by měl být používán s opatrností u pacientů se zlomeninami nebo svalovými křečemi, protože počáteční svalové fascikulace mohou způsobit další trauma.

Sukcinylcholin může způsobit přechodné zvýšení intrakraniálního tlaku; adekvátní indukce anestetika před podáním sukcinylcholinu však tento účinek minimalizuje.

Sukcinylcholin může zvýšit nitrožaludeční tlak, což může mít za následek regurgitaci a možnou aspiraci obsahu žaludku.

Neuromuskulární blokáda může být prodloužena u pacientů s hypokalémií nebo hypokalcémií.

Vzhledem k tomu, že v této třídě byla hlášena zkřížená alergická reaktivita, vyžádejte si od svých pacientů informace o předchozích anafylaktických reakcích na jiné neuromuskulární blokátory. Kromě toho informujte své pacienty, že byly hlášeny závažné anafylaktické reakce na neuromuskulární blokátory, včetně sukcinylcholinu.

Snížená aktivita plazmatické cholinesterázy

Sukcinylcholin by měl být používán opatrně u pacientů se sníženou aktivitou plazmatické cholinesterázy (pseudocholinesterázy). U těchto pacientů je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost prodloužené nervosvalové blokády po podání sukcinylcholinu (vizDÁVKOVÁNÍ A PODÁVÁNÍ).

Aktivita plazmatické cholinesterázy může být snížena v přítomnosti genetických abnormalit plazmatické cholinesterázy (např. pacienti heterozygotní nebo homozygotní pro atypický gen plazmatické cholinesterázy), těhotenství, těžké onemocnění jater nebo ledvin, zhoubné nádory, infekce, popáleniny, anémie, dekompenzované srdeční onemocnění, peptický vřed nebo myxedém. Plazmatická cholinesterázová aktivita může být také snížena chronickým podáváním perorálních kontraceptiv, glukokortikoidů nebo určitých inhibitorů monoaminooxidázy a ireverzibilními inhibitory plazmatické cholinesterázy (např. organofosfátové insekticidy, echothiofáty a některá antineoplastická léčiva).

Pacienti homozygotní pro atypický gen pro plazmatickou cholinesterázu (1 z 2 500 pacientů) jsou extrémně citliví na neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu. Těmto pacientům může být podána testovací dávka 5 až 10 mg sukcinylcholinu k vyhodnocení citlivosti na sukcinylcholin nebo může být vyvolána neuromuskulární blokáda opatrným podáním 1 mg/ml roztoku sukcinylcholinu pomalou intravenózní infuzí. Apnoe nebo prodloužená svalová paralýza by měla být léčena řízeným dýcháním.

Drogové interakce

Mezi léky, které mohou zesílit neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu, patří: promazin, oxytocin, aprotinin, některá nepenicilinová antibiotika, chinidin, β-adrenergní blokátory, prokainamid, lidokain, trimethafan, uhličitan lithný, hořečnaté soli, chinin, chlorochin, difluranethylether, , desfluran, metoklopramid a terbutalin. Neuromuskulární blokující účinek sukcinylcholinu může být zesílen léky, které snižují aktivitu plazmatické cholinesterázy (např. chronicky podávaná perorální antikoncepce, glukokortikoidy nebo některé inhibitory monoaminooxidázy) nebo léky, které ireverzibilně inhibují plazmatickou cholinesterázu (vizOPATŘENÍ).

Pokud mají být během stejného postupu použity jiné neuromuskulární blokátory, je třeba vzít v úvahu možnost synergického nebo antagonistického účinku.

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech ke zhodnocení karcinogenního potenciálu sukcinylcholinu. Studie genetické toxikologie nebyly dokončeny pro hodnocení genotoxického potenciálu sukcinylcholinu. Neexistují žádné studie hodnotící potenciální vliv sukcinylcholinu na plodnost.

Těhotenství

Souhrn rizik

Není také známo, zda sukcinylcholin může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Reprodukční studie na zvířatech nebyly se sukcinylcholinchloridem provedeny. Sukcinylcholin by měl být podáván těhotné ženě pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.

Odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu pro indikovanou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko vrozené vady, ztráty nebo jiných nepříznivých následků. V obecné populaci USA je odhadované základní riziko závažných vrozených vad a potratu u klinicky uznaných těhotenství 2 až 4 % a 15 až 20 %.

Klinické úvahy

Hladiny plazmatické cholinesterázy jsou během těhotenství a několik dní po porodu sníženy přibližně o 24 %. Proto lze očekávat, že vyšší podíl pacientek bude vykazovat zvýšenou citlivost (prodloužená apnoe) na sukcinylcholin, když jsou těhotné, než když nejsou těhotné.

Práce a dodávka

Sukcinylcholin se běžně používá k uvolnění svalů během porodu císařským řezem. Zatímco je známo, že malá množství sukcinylcholinu procházejí placentární bariérou, za normálních podmínek by množství léčiva, které se dostane do fetálního oběhu po jednorázové dávce 1 mg/kg matce, nemělo ohrozit plod. Protože však množství léčiva, které projde placentární bariérou, závisí na koncentračním gradientu mezi mateřským a fetálním oběhem, může se u novorozence vyskytnout reziduální neuromuskulární blokáda (apnoe a ochablost) po opakovaných vysokých dávkách nebo v přítomnosti plazmatická cholinesteráza v matce.

Kojící matky

Není známo, zda se sukcinylcholin vylučuje do lidského mléka. Protože se mnoho léků vylučuje do lidského mléka, je třeba po podání sukcinylcholinu kojící ženě postupovat opatrně.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost sukcinylcholinchloridu byla stanovena u věkových skupin pediatrických pacientů, od novorozenců až po dospívající. Existují vzácné zprávy o ventrikulárních dysrytmiích a srdeční zástavě sekundární k akutní rhabdomyolýze s hyperkalémií u zjevně zdravých dětských pacientů, kteří užívají sukcinylcholin (vizBOX VAROVÁNÍ). U mnoha z těchto dětských pacientů bylo následně zjištěno, že mají myopatii kosterního svalstva, jako je Duchennova svalová dystrofie, jejíž klinické příznaky nebyly zřejmé. Syndrom se často projevuje jako náhlá srdeční zástava během několika minut po podání sukcinylcholinu. Těmito dětskými pacienty jsou obvykle, nikoli však výlučně, muži a nejčastěji ve věku 8 let nebo mladší. Objevily se také zprávy u dospívajících. Nemusí se vyskytovat žádné známky nebo příznaky, které by lékaře upozornily na riziko, že jsou pacienti ohroženi. Pečlivá anamnéza a fyzikální vyšetření mohou identifikovat vývojové zpoždění svědčící pro myopatii. Předoperační kreatinkináza by mohla identifikovat některé, ale ne všechny rizikové pacienty. Vzhledem k náhlému nástupu tohoto syndromu budou rutinní resuscitační opatření pravděpodobně neúspěšná. Pečlivé sledování elektrokardiogramu může lékaře upozornit na špičkové T-vlny (časné znamení). Intravenózní podávání vápníku, bikarbonátu a glukózy s inzulínem s hyperventilací vedlo v některých hlášených případech k úspěšné resuscitaci. Mimořádné a dlouhodobé resuscitační úsilí bylo v některých případech účinné. Kromě toho by při výskytu známek maligní hypertermie měla být současně zahájena vhodná léčba (vizVAROVÁNÍ). Protože je obtížné určit, kteří pacienti jsou ohroženi, doporučuje se, aby použití sukcinylcholinu u pediatrických pacientů bylo vyhrazeno pro nouzovou intubaci nebo případy, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, např. laryngospasmus, obtížné dýchací cesty, plný žaludek nebo pro intramuskulární použití, když je vhodná žíla nepřístupná.

Stejně jako u dospělých je výskyt bradykardie u dětských pacientů vyšší po druhé dávce sukcinylcholinu. Výskyt a závažnost bradykardie je vyšší u dětských pacientů než u dospělých. Předběžná léčba anticholinergními látkami, např. atropinem, může snížit výskyt bradyarytmií.

Geriatrické použití

Klinické studie s Quelicinem nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a více let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty.

Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na spodní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží vyšší frekvenci snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky sukcinylcholinu spočívají především v rozšíření jeho farmakologických účinků. Sukcinylcholin způsobuje hlubokou svalovou relaxaci vedoucí k respirační depresi až apnoe; tento účinek může být prodloužen. Ve vzácných případech se mohou objevit hypersenzitivní reakce, včetně anafylaxe. Byly hlášeny následující další nežádoucí účinky: zástava srdce, maligní hypertermie, arytmie, bradykardie, tachykardie, hypertenze, hypotenze, hyperkalémie, prodloužená respirační deprese nebo apnoe, zvýšený nitrooční tlak, svalová fascikulace, ztuhlost čelisti, pooperační bolest svalů, rhabdomyolýza s možnou myoglobinurické akutní selhání ledvin, nadměrné slinění a vyrážka.

Po uvedení přípravku na trh byly hlášeny závažné alergické reakce (anafylaktické a anafylaktoidní reakce) spojené s užíváním neuromuskulárních blokátorů, včetně sukcinylcholinu. Tyto reakce byly v některých případech život ohrožující a smrtelné. Protože tyto reakce byly hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci (vizVAROVÁNÍaOPATŘENÍ).

Předávkování

Předávkování sukcinylcholinem může mít za následek neuromuskulární blokádu po dobu potřebnou k operaci a anestezii. To se může projevit slabostí kosterního svalstva, sníženou dechovou rezervou, nízkým dechovým objemem nebo apnoe. Primární léčbou je udržování průchodnosti dýchacích cest a podpory dýchání, dokud není zajištěno obnovení normálního dýchání. V závislosti na dávce a délce podávání sukcinylcholinu se může charakteristický depolarizující neuromuskulární blok (Fáze I) změnit na blok s charakteristikami povrchně připomínajícími nedepolarizující blok (Fáze II) (viz.OPATŘENÍ).

Quelicin Dávkování a podávání

Dávkování sukcinylcholinu by mělo být individuální a mělo by být vždy stanoveno lékařem po pečlivém posouzení pacienta (viz.VAROVÁNÍ).

Parenterální léčivé přípravky by měly být před podáním vizuálně zkontrolovány na přítomnost částic a změnu barvy, kdykoli to roztok a nádoba dovolí. Roztoky, které nejsou čiré a bezbarvé, by se neměly používat.

jak dlouho průměrný muž vydrží v posteli

Riziko lékových chyb

Náhodné podání neuromuskulárních blokátorů může být fatální. Skladujte Quelicin s neporušeným uzávěrem a objímkou ​​a způsobem, který minimalizuje možnost výběru špatného produktu.

Dospělí

Pro krátké chirurgické zákroky

Průměrná dávka potřebná k vyvolání neuromuskulární blokády ak usnadnění tracheální intubace je 0,6 mg/kg Quelicin Injection podaná intravenózně. Optimální dávka se bude lišit mezi jednotlivci a může být od 0,3 do 1,1 mg/kg pro dospělé. Po podání dávek v tomto rozmezí se neuromuskulární blokáda rozvine asi za 1 minutu; maximální blokáda může přetrvávat asi 2 minuty, po kterých dojde během 4 až 6 minut k zotavení. Velmi vysoké dávky však mohou vést k delší blokádě. Ke stanovení citlivosti pacienta a individuální doby zotavení lze použít testovací dávku 5 až 10 mg (vizOPATŘENÍ).

Pro dlouhé chirurgické zákroky

Dávka sukcinylcholinu podávaná infuzí závisí na délce chirurgického výkonu a potřebě svalové relaxace. Průměrná rychlost pro dospělého se pohybuje mezi 2,5 a 4,3 mg za minutu.

Pro kontinuální infuzi se běžně používají roztoky obsahující od 1 do 2 mg na ml sukcinylcholinu. Zředěnější roztok (1 mg na ml) je pravděpodobně výhodnější z hlediska snadnosti kontroly rychlosti podávání léčiva a tím i relaxace. Tento intravenózní roztok obsahující 1 mg na ml může být podáván rychlostí 0,5 mg (0,5 ml) až 10 mg (10 ml) za minutu, aby se dosáhlo požadovaného množství relaxace. Množství požadované za minutu bude záviset na individuální odezvě a také na požadovaném stupni relaxace. Vyvarujte se přetěžování oběhu velkým objemem tekutiny. Při použití sukcinylcholinu v infuzi se doporučuje pečlivě monitorovat nervosvalovou funkci pomocí stimulátoru periferních nervů, aby se předešlo předávkování, detekoval se rozvoj bloku fáze II, sledovala se rychlost jeho obnovy a vyhodnotily se účinky reverzních činidel (vizOPATŘENÍ).

Intermitentní intravenózní injekce sukcinylcholinu mohou být také použity k poskytnutí svalové relaxace u dlouhých procedur. Na začátku může být podána intravenózní injekce 0,3 až 1,1 mg/kg, po které ve vhodných intervalech následují další injekce 0,04 až 0,07 mg/kg k udržení požadovaného stupně relaxace.

Pediatrie

Pro akutní tracheální intubaci nebo v případech, kdy je nutné okamžité zajištění dýchacích cest, je intravenózní dávka sukcinylcholinu 2 mg/kg pro kojence a malé dětské pacienty; pro starší pediatrické pacienty a dospívající je dávka 1 mg/kg (vizBOX VAROVÁNÍaOPATŘENÍ: Pediatrické použití). V současné době je známo, že účinná dávka sukcinylcholinu u pediatrických pacientů může být vyšší, než jaká se předpokládá při samotném dávkování podle tělesné hmotnosti. Například obvyklá IV dávka pro dospělého 0,6 mg/kg je srovnatelná s dávkou 2-3 mg/kg u novorozenců a kojenců do 6 měsíců a 1-2 mg/kg u kojenců do 2 let věku. Předpokládá se, že je to způsobeno relativně velkým distribučním objemem u dětského pacienta oproti dospělému pacientovi.

Vzácně může intravenózní bolusové podání sukcinylcholinu u kojenců a pediatrických pacientů vést k maligním komorovým arytmiím a srdeční zástavě sekundární k akutní rhabdomyolýze s hyperkalémií. V takových situacích by mělo být podezření na základní myopatii.

Intravenózní bolusové podání sukcinylcholinu u kojenců nebo dětských pacientů může vést k hluboké bradykardii nebo vzácně k asystolii. Stejně jako u dospělých je výskyt bradykardie u pediatrických pacientů vyšší po druhé dávce sukcinylcholinu. Zatímco bradykardie je běžná u pediatrických pacientů po úvodní dávce 1,5 mg/kg, bradykardie je pozorována u dospělých pouze po opakované expozici. Výskyt bradyarytmií může být snížen předléčením atropinem (vizOPATŘENÍ: Pediatrické použití).

Intramuskulární použití

Pokud je to nutné, může být sukcinylcholin podán intramuskulárně kojencům, starším dětským pacientům nebo dospělým, pokud není dostupná vhodná žíla. Může být podána dávka až 3 až 4 mg/kg, ale touto cestou by neměla být podána celková dávka vyšší než 150 mg. Nástup účinku intramuskulárně podávaného sukcinylcholinu je obvykle pozorován asi za 2 až 3 minuty.

Kompatibilita a příměsi

Sukcinylcholin je kyselý (pH 3,5) a neměl by se míchat s alkalickými roztoky s pH vyšším než 8,5 (např. roztoky barbiturátu). Příměsi obsahující 1 až 2 mg/ml lze připravit přidáním 1 g Quelicinu do 1 000 nebo 500 ml sterilního roztoku, jako je 5% dextróza Injection, USP nebo 0,9% Sodium Chloride Injection, USP. Příměsi Quelicin musí být použity do 24 hodin po přípravě. K přípravě naředěného přípravku by měly být použity aseptické techniky. Příměsi Quelicinu by měly být připraveny pouze pro použití u jednoho pacienta. Nepoužitá část naředěného Quelicinu by měla být zlikvidována.

Abyste předešli poranění jehlou, jehly by neměly být znovu kryty, záměrně ohýbány nebo lámány rukou.

Jak je Quelicin dodáván

Quelicin™ (Succinylcholin Chloride Injection, USP) se dodává jako čirý, bezbarvý roztok v následujících koncentracích a baleních:

Jednotka prodeje Koncentrace
NDC 0409-6970-10 1000 mg/10 ml
Podnos obsahující 25 jednodávkových fliptop lahviček (100 mg/ml)
NDC-0409-6629-02 200 mg/10 ml
Podnos obsahující 25 vícedávkových fliptop lahviček (20 mg/ml)

Chlazení neředěného prostředku zajistí plnou účinnost až do data expirace. Všechny jednotky mají datum expirace.

Uchovávejte v chladničce při teplotě 2° až 8°C (36° až 46°F).Vícedávkové lahvičky jsou stabilní po dobu až 14 dnů při pokojové teplotě bez významné ztráty účinnosti.

Distribuováno společností Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

LAB-1246-3.0

Revize: 2/2019

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Štítek lahvičky 20 mg/ml

10 ml

NDC 0409-6629-12

SUCCINYLCHOLIN
INJEKCE CHLORIDU, USP

200 mg/10 ml (20 mg/ml)

VAROVÁNÍ: Paralyzující agent

Quelicin™

VAROVÁNÍ: Paralyzující agent. Způsobuje zástavu dýchání.
Zařízení musí být okamžitě k dispozici pro umělé dýchání

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – 20 mg/ml zásobník na lahvičku

10 ml Vícedávkové

NDC 0409-6629-02
Obsahuje 25 z NDC 0409-6629-12

SUCCINYLCHOLIN
INJEKCE CHLORIDU, USP

Quelicin™ 200 mg/10 ml (20 mg/ml)

Pouze Rx

VAROVÁNÍ: Paralyzující agent

Uchovávejte v chladničce při teplotě 2° až 8°C (36° až 46°F).

přirozené způsoby, jak získat větší penis

Hospira

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Štítek lahvičky 100 mg/ml

10 ml Jedna dávka

SUCCINYLCHOLIN
INJEKCE CHLORIDU, USP

1 000 mg/10 ml (100 mg/ml)
VAROVÁNÍ: Paralyzující agent

Quelicin®

VAROVÁNÍ: Paralyzující agent. Způsobuje zástavu dýchání.
Zařízení musí být okamžitě k dispozici pro umělé dýchání

Hospira, Inc., Lake Forest, IL 60045 USA

HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – 100 mg/ml zásobník na lahvičku

10 ml jednodávková vyklápěcí lahvička – nepoužitou část zlikvidujte
25 jednotek/NDC 0409-6970-10

SUCCINYLCHOLIN
INJEKCE CHLORIDU, USP

Quelicin®1 000 mg/10 ml (100 mg/ml)

POZOR: MUSÍ BÝT ZŘEDĚNÝ.
K INTRAVENÓZNÍMU POUŽITÍ.

Uchovávejte v chladničce při teplotě 2° až 8°C (36° až 46°F).

VAROVÁNÍ: Paralyzující agent
Pouze Rx

Hospira

Quelicin
injekční roztok sukcinylcholinchloridu
Informace o produktu
Typ produktu ŠTÍTEK LÉKA NA LIDSKÝ PŘEDPIS Kód položky (zdroj) NDC:0409-6629
Cesta administrace INTRAMUSKULÁRNÍ, INTRAVENÓZNÍ Rozpis DEA
Aktivní složka/aktivní složka
Název složky Základ síly Síla
SUCCINYLCHOLIN CHLORID (SUCCINYLCHOLINE) SUCCINYLCHOLIN CHLORID 20 mg v 1 ml
Neaktivní ingredience
Název složky Síla
HYDROXID SODNÝ
KYSELINA CHLOROVODÍKOVÁ
CHLORID SODNÝ
METHYLPARABEN 1,8 mg v 1 ml
PROPYLPARABEN 0,2 mg v 1 ml
Obal
# Kód položky Popis balíčku
jeden NDC:0409-6629-02 25 LAHVIČEK, VÍCE DÁVEK V 1 ZÁSOBNÍKU
jeden NDC:0409-6629-12 10 ml v 1 LAHVIČCE, VÍCE DÁVKOVÁNÍ
Marketingové informace
Marketingová kategorie Číslo přihlášky nebo citace monografie Datum zahájení marketingu Datum ukončení marketingu
NDA NDA008845 30.04.2005
Quelicin
injekční roztok sukcinylcholinchloridu
Informace o produktu
Typ produktu ŠTÍTEK LÉKA NA LIDSKÝ PŘEDPIS Kód položky (zdroj) NDC:0409-6970
Cesta administrace INTRAMUSKULÁRNÍ, INTRAVENÓZNÍ Rozpis DEA
Aktivní složka/aktivní složka
Název složky Základ síly Síla
SUCCINYLCHOLIN CHLORID (SUCCINYLCHOLINE) SUCCINYLCHOLIN CHLORID 100 mg v 1 ml
Neaktivní ingredience
Název složky Síla
HYDROXID SODNÝ
KYSELINA CHLOROVODÍKOVÁ
Obal
# Kód položky Popis balíčku
jeden NDC:0409-6970-10 25 LAHVIČEK, JEDNODÁVKA V 1 ZÁSOBNÍKU
jeden 10 ml v 1 LAHVIČCE, JEDNODÁVKA
Marketingové informace
Marketingová kategorie Číslo přihlášky nebo citace monografie Datum zahájení marketingu Datum ukončení marketingu
NDA NDA008845 23.06.2005 01/08/2013
Štítkovač -Společnost Hospira, Inc. (141588017)
Zřízení
název Adresa ID/FEI Operace
Společnost Hospira, Inc. 093132819 ANALÝZA(0409-6629, 0409-6970), ŠTÍTEK (0409-6629, 0409-6970), VÝROBA (0409-6629, 0409-6970), BAL (0409-6629, 07409)
Zřízení
název Adresa ID/FEI Operace
Společnost Hospira, Inc. 827731089 ANALÝZA(0409-6629, 0409-6970)
Společnost Hospira, Inc.