Esidrix
Obecný název: hydrochlorothiazid
léková forma: Tablety
Drogová třída: Thiazidová diuretika
Lékařsky zkontrolovánood Drugs.com. Naposledy aktualizováno 22. března 2021.
Esidrix®
hydrochlorothiazid USP
Tablety
Informace o předepisování
Na této straně
- Popis
- Klinická farmakologie
- Indikace a použití
- Kontraindikace
- Varování
- Opatření
- Informace pro pacienty
- Drogové interakce
- Nežádoucí účinky/nežádoucí účinky
- Předávkování
- Dávkování a podávání
- Způsob dodávky/skladování a manipulace
Popis Esidrix
Esidrix, hydrochlorothiazid USP, je diuretikum a antihypertenzívum dostupné jako 25mg a 50mg tablety pro perorální podání. Jeho chemický název je 6-chlor-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazin-7-sulfonamid-1,1-dioxid a jeho strukturní vzorec je
Hydrochlorothiazid USP je bílý nebo prakticky bílý krystalický prášek prakticky bez zápachu. Je mírně rozpustný ve vodě, volně rozpustný v roztoku hydroxidu sodného, vn- butylamin a v dimethylformamidu, těžce rozpustný v methanolu a nerozpustný v etheru, v chloroformu a ve zředěných minerálních kyselinách. Jeho molekulová hmotnost je 297,73.
Neaktivní ingredience. Koloidní oxid křemičitý, D&C Yellow č. 10 (50 mg tablety), FD&C Red č. 40 a FD&C Yellow č. 6 (25 mg tablety), laktóza, škrob, kyselina stearová a sacharóza.
Esidrix - Klinická farmakologie
Thiazidy ovlivňují renální tubulární mechanismy reabsorpce elektrolytů. Při maximální terapeutické dávce mají všechny thiazidy přibližně stejnou diuretický účinek. Thiazidy zvyšují vylučování sodíku a chloridu v přibližně ekvivalentních množstvích. Natriuréza způsobuje sekundární ztrátu draslíku.
Mechanismus antihypertenzního účinku thiazidů není znám. Thiazidy neovlivňují normální krevní tlak.
Nástup účinku thiazidů nastává za 2 hodiny a vrchol účinku je přibližně za 4 hodiny. Jeho působení přetrvává přibližně 6 až 12 hodin. Thiazidy se rychle vylučují ledvinami.
Indikace a použití pro Esidrix
Hypertenze
Při léčbě hypertenze buď jako jediné terapeutické činidlo nebo pro zvýšení účinku jiných antihypertenziv u těžších forem hypertenze.
Otok
Jako doplňková léčba otoků spojených s městnavým srdečním selháním, jaterní cirhózou a kortikosteroidy a estrogeny.
Esidrix byl také shledán užitečným při otocích způsobených různými formami renální dysfunkce, jako je nefrotický syndrom, akutní glomerulonefritida a chronické selhání ledvin.
Použití v těhotenství: Rutinní užívání diuretik u jinak zdravé ženy je nevhodné a vystavuje matku a plod zbytečnému riziku. Diuretika nebrání rozvoji toxémie v těhotenství a neexistuje žádný uspokojivý důkaz, že jsou užitečná při léčbě rozvinuté toxémie.
Edém během těhotenství může vzniknout z patologických příčin nebo z fyziologických a mechanických následků těhotenství. Thiazidy jsou indikovány v těhotenství, když je otok způsoben patologickými příčinami, stejně jako v nepřítomnosti těhotenství (avšak viz BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ, Těhotenství). Závislý edém v těhotenství, který je důsledkem omezení žilního návratu expandovanou dělohou, je správně léčen elevací dolních končetin a použitím podpůrné hadice; použití diuretik ke snížení intravaskulárního objemu je v tomto případě nelogické a zbytečné. Během normálního těhotenství dochází k hypervolémii, která není škodlivá pro plod ani matku (při absenci kardiovaskulárního onemocnění), ale která je u většiny těhotných žen spojena s edémem, včetně generalizovaného. Pokud tento edém způsobuje nepohodlí, zvýšená poloha vleže často poskytne úlevu. Ve vzácných případech může tento edém způsobit extrémní nepohodlí, které nelze odstranit odpočinkem. V těchto případech může být vhodná krátká kúra diuretik.
Kontraindikace
anurie; přecitlivělost na tento nebo jiný sulfonamidový derivát.
Varování
Používejte opatrně při závažném onemocnění ledvin. U pacientů s onemocněním ledvin mohou thiazidy vyvolat azotemii. U pacientů s poruchou funkce ledvin se mohou vyvinout kumulativní účinky léku.
Thiazidy by měly být používány s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater nebo progresivním onemocněním jater, protože drobné změny nerovnováhy tekutin a elektrolytů mohou vyvolat jaterní kóma.
Thiazidy mohou přidat nebo zesílit účinek jiných antihypertenziv. K potenciaci dochází u gangliových nebo periferních adrenergních blokátorů.
Reakce z přecitlivělosti se častěji vyskytují u pacientů s alergií nebo bronchiálním astmatem v anamnéze.
Byla hlášena možnost exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematodes.
OPATŘENÍ
Všeobecné
U všech pacientů léčených thiazidy je třeba sledovat klinické příznaky nerovnováhy tekutin nebo elektrolytů: jmenovitě hyponatrémii, hypochloremickou alkalózu a hypokalémii (viz Laboratorní testy a lékové/lékové interakce). Varovnými příznaky jsou sucho v ústech, žízeň, slabost, letargie, ospalost, neklid, svalové bolesti nebo křeče, svalová únava, hypotenze, oligurie, tachykardie a gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost nebo zvracení.
Může se vyvinout hypokalémie, zvláště při rychlé diuréze nebo při těžké cirhóze.
můžete získat větší penis
Interference s adekvátním perorálním příjmem elektrolytů také přispěje k hypokalémii. Hypokalemii lze předejít nebo ji léčit užíváním doplňků draslíku nebo potravin s vysokým obsahem draslíku.
Jakýkoli deficit chloridů je obecně mírný a obvykle nevyžaduje specifickou léčbu s výjimkou mimořádných okolností (jako je onemocnění jater nebo ledvin). V horkém počasí se u edematózních pacientů může objevit diluční hyponatremie; vhodnou terapií je spíše omezení vody než podávání soli, s výjimkou vzácných případů, kdy je hyponatremie život ohrožující. Při skutečné depleci solí je terapií volby vhodná náhrada.
U některých pacientů léčených thiazidy se může objevit hyperurikémie nebo se může vyvolat dna.
Latentní diabetes se může projevit během podávání thiazidů (viz Interakce léčivo/lék).
Antihypertenzní účinky léku mohou být zesíleny u pacientů po sympatektomii.
Pokud se projeví progresivní porucha funkce ledvin, je třeba zvážit přerušení nebo přerušení léčby diuretiky.
Thiazidy snižují vylučování vápníku. U několika pacientů na dlouhodobé léčbě thiazidy byly pozorovány patologické změny v příštítných tělíscích s hyperkalcémií a hypofosfatemií. Běžné komplikace hyperparatyreózy, jako je renální litiáza, kostní resorpce a peptická ulcerace, nebyly pozorovány.
Bylo prokázáno, že thiazidová diuretika zvyšují vylučování hořčíku močí; to může vést k hypomagnezémii.
Informace pro pacienty
Pacienti by měli být informováni o možných nežádoucích účincích a poučeni, aby užívali léky pravidelně a nepřetržitě podle pokynů.
Laboratorní testy
Počáteční a pravidelná stanovení sérových elektrolytů k detekci možné nerovnováhy elektrolytů by měla být prováděna ve vhodných intervalech.
Stanovení elektrolytů v séru a moči je zvláště důležité, když pacient nadměrně zvrací nebo dostává parenterální tekutiny.
Lékové/lékové interakce
Hypokalémie může senzibilizovat nebo zveličit reakci srdce na toxické účinky digitalisu (např. zvýšená dráždivost komor).
Při současném užívání steroidů nebo ACTH se může vyvinout hypokalémie.
Potřeba inzulínu u diabetických pacientů může být zvýšena, snížena nebo nezměněna.
Thiazidy mohou snížit arteriální citlivost na norepinefrin. Toto zmenšení není dostatečné pro vyloučení účinnosti presorického činidla pro terapeutické použití.
Thiazidové léky mohou zvýšit citlivost na tubokurarin.
Renální clearance lithia je snížena thiazidy, což zvyšuje riziko toxicity lithia.
V literatuře byly vzácně hlášeny případy hemolytické anémie vyskytující se při současném užívání hydrochlorothiazidu a methyldopy.
Současné podávání některých nesteroidních protizánětlivých látek může snížit diuretický, natriuretický a antihypertenzní účinek thiazidových diuretik.
Cholestyraminové a kolestipolové pryskyřice: Absorpce hydrochlorothiazidu je narušena v přítomnosti aniontoměničových pryskyřic. Jednotlivé dávky cholestyraminu nebo kolestipolových pryskyřic vážou hydrochlorothiazid a snižují jeho absorpci z gastrointestinálního traktu až o 85 %, respektive o 43 %.
Interakce drog/laboratorních testů
Thiazidy mohou snižovat hladiny PBI v séru bez známek poruchy štítné žlázy.
Před provedením testů funkce příštítných tělísek by měla být léčba thiazidy přerušena (viz BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ, Obecné, vylučování vápníku).
Karcinogeneze, mutageneze, zhoršení plodnosti
Dvouleté studie krmení u myší a potkanů provedené pod záštitou Národního toxikologického programu (NTP) neodhalily žádné důkazy o karcinogenním potenciálu hydrochlorothiazidu u myších samic (v dávkách až přibližně 600 mg/kg/den) ani u samců a samice potkanů (v dávkách až přibližně 100 mg/kg/den). NTP však našel nejednoznačný důkaz hepatokarcinogenity u samců myší.
Hydrochlorothiazid nebyl genotoxický v in vitro testech s použitím kmenů TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 a TA 1538.Salmonella typhimurium(Amesův test) a v testu ovarií čínského křečka (CHO) na chromozomální aberace nebo v in vivo testech s použitím chromozomů myších zárodečných buněk, chromozomů kostní dřeně čínského křečka aDrosophilapohlavně vázaný recesivní letální gen. Pozitivní výsledky testů byly získány pouze v in vitro CHO Sister Chromatid Exchange (klastogenicita) a v testech na myších lymfomových buňkách (mutagenita) s použitím koncentrací hydrochlorothiazidu od 43 do 1300 µg/ml a v testechAspergillus nidulansnondisjunkční test v nespecifikované koncentraci.
Hydrochlorothiazid neměl žádné nežádoucí účinky na fertilitu myší a potkanů jakéhokoli pohlaví ve studiích, kde byly tyto druhy vystaveny prostřednictvím stravy dávkám až 100 a 4 mg/kg/den před pářením a během březosti.
Těhotenství
Teratogenní účinky. Těhotenství kategorie BStudie, ve kterých byl hydrochlorothiazid perorálně podáván březím myším a potkanům během jejich příslušných období hlavní organogeneze v dávkách až 3000 a 1000 mg/kg/den, v daném pořadí, neposkytly žádné důkazy o poškození plodu. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že reprodukční studie na zvířatech nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď, měl by být tento lék používán během těhotenství pouze tehdy, je-li to nezbytně nutné.
Neteratogenní účinkyThiazidy procházejí placentární bariérou a objevují se v pupečníkové krvi. Existuje riziko fetální nebo neonatální žloutenky, trombocytopenie a případně dalších nežádoucích účinků, které se vyskytly u dospělých.
Kojící matky
Thiazidy se vylučují do mateřského mléka. Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků u kojených dětí je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání přípravku Esidrix, přičemž je třeba vzít v úvahu důležitost léku pro matku.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky jsou obvykle reverzibilní po snížení dávky nebo vysazení přípravku Esidrix. Kdykoli jsou nežádoucí účinky středně závažné nebo závažné, může být nutné lék přerušit.
Byly pozorovány následující nežádoucí účinky, ale nebylo provedeno dostatečné systematické shromažďování údajů, které by podpořilo odhad jejich frekvence. V důsledku toho jsou reakce kategorizovány podle orgánových systémů a jsou uvedeny v sestupném pořadí podle závažnosti a nikoli podle frekvence.
Zažívací: Pankreatitida, žloutenka (intrahepatální cholestatická), sialadenitida, zvracení, průjem, křeče, nevolnost, podráždění žaludku, zácpa, anorexie.
Kardiovaskulární: Ortostatická hypotenze (může být zesílena alkoholem, barbituráty nebo narkotiky).
Neurologické: Vertigo, závrať, přechodné rozmazané vidění, bolest hlavy, parestézie, xanthopsie, slabost, neklid.
Muskuloskeletální: Svalové křeče.
Hematologické: Aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie.
Metabolický: Hyperglykémie, glykosurie, hyperurikémie.
Hypersenzitivní reakce: Nekrotizující angiitida, Stevens-Johnsonův syndrom, respirační tíseň včetně pneumonitidy a plicního edému, purpura, kopřivka, vyrážka, fotosenzitivita.
Předávkování
Akutní toxicita
Nebyla hlášena žádná úmrtí v důsledku akutní otravy přípravkem Esidrix.
Nejvyšší známé požité dávky: děti, 500 mg (14letá dívka); malé děti, 125 mg (2 1/2leté dítě).
Orální LDpadesátkau potkanů: >2750 mg/kg.
Příznaky a symptomy
Nejvýraznějším rysem otravy přípravkem Esidrix je akutní ztráta tekutin a elektrolytů.
Kardiovaskulární: Tachykardie, hypotenze, šok.
Neuromuscular: Slabost, zmatenost, závratě, křeče lýtkových svalů, parestézie, únava, porucha vědomí.
Gastrointestinální: Nevolnost, zvracení, žízeň.
Renální: Polyurie, oligurie nebo anurie (v důsledku hemokoncentrace).
Laboratorní nálezy: Hypokalémie, hyponatremie, hypochloremie, alkalóza, zvýšený BUN (zejména u pacientů s renální insuficiencí).
Kombinovaná otrava: Příznaky a symptomy mohou být zhoršeny nebo změněny současným užíváním antihypertenziv, barbiturátů, kurare, digitalisu (hypokalémie), kortikosteroidů, narkotik nebo alkoholu.
Léčba
Neexistuje žádné specifické antidotum.
Eliminace léku: Vyvolání zvracení, výplach žaludku.
Opatření ke snížení absorpce: Aktivní uhlí.
Hypotenze, šok: Nohy pacienta by měly být zvednuté a ztracené tekutiny a elektrolyty (draslík, sodík) by měly být nahrazeny.
Dohled: Rovnováha tekutin a elektrolytů (zejména sérového draslíku) a funkce ledvin by měly být monitorovány, dokud se stavy nestanou normálními.
Dávkování a podávání přípravku Esidrix
Terapie by měla být individualizována podle reakce pacienta.
Dávkování by mělo být titrováno tak, aby se dosáhlo maximální terapeutické odpovědi, stejně jako minimální dávka možná k udržení této terapeutické odpovědi.
DOSPĚLÍ
Hypertenze
K zahájení terapie: Obvyklá dávka je 50-100 mg denně. Může být podáván v jedné dávce každé ráno.
Údržba: Po týdnu lze dávku upravit směrem dolů až na 25 mg denně nebo nahoru. Vzácně mohou pacienti vyžadovat až 200 mg denně v rozdělených dávkách.
Kombinovaná terapie: V případě potřeby lze opatrně přidat další antihypertenziva. Vzhledem k tomu, že tento lék zesiluje antihypertenzní účinek jiných látek, mělo by být toto přidávání postupné. Především dávky gangliových blokátorů by měly být zpočátku sníženy na polovinu.
Otok
K zahájení diurézy: 25 až 200 mg denně po několik dní nebo do dosažení suché hmotnosti.
Údržba: 25 až 100 mg denně nebo přerušovaně v závislosti na odpovědi pacienta. Několik refrakterních pacientů může vyžadovat až 200 mg denně.
KOJENI A DĚTI
Obvyklá pediatrická dávka se podává dvakrát denně.
Celková denní dávka pro kojence do 2 let: 12,5 až 37,5 mg; pro děti od 2 do 12 let: 37,5 až 100 mg. Dávkování by mělo být založeno na tělesné hmotnosti ve výši 1 mg na libru, ale kojenci mladší 6 měsíců mohou vyžadovat 1,5 mg na libru.
Jak se Esidrix dodává
Tablety25 mg – kulaté, růžové, s půlicí rýhou (potištěno CIBA 22)
Láhve po 100 ..... NDC 0083-0022-30
Tablety50 mg – kulaté, žluté, s půlicí rýhou (vytištěno CIBA 46)
Láhve po 100 ..... NDC 0083-0046-30
Neuchovávejte při teplotě nad 86ºF (30ºC).
Dávkujte v těsné nádobě odolné vůči světlu (USP).
667903
C96-27 (Rev. 3/96)
C I B A
Korporace Ciba-Geigy
Farmaceutická divize
Summit, New Jersey 07901
| Esidrix tableta hydrochlorothiazidu | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Esidrix tableta hydrochlorothiazidu | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Štítkovač -Korporace Ciba-Geigy |