Antirobe
Obecný název: Kapsle a kapalina klindamycin hydrochloridu
léková forma: POUZE PRO ZVÍŘATA
Na této straně
- Popis
- Klinická farmakologie
- Kontraindikace
- Varování
- Opatření
- Nežádoucí účinky/nežádoucí účinky
- Dávkování a podávání
- Způsob dodávky/skladování a manipulace
Pozor:Federální zákony (USA) omezují použití tohoto léku na licencovaného veterináře nebo na jeho příkaz.
Popis
Kapsle Antirobe a Antirobe AQUADROPS Liquid obsahují klindamycin hydrochlorid, což je hydratovaná sůl klindamycinu. Clindamycin je semisyntetické antibiotikum produkované 7(S)-chlorsubstitucí 7(R)-hydroxylové skupiny přirozeně produkovaného antibiotika produkovanéhoStreptomyces lincolnensis var. lincolnensis.
Antirobe kapsle (pouze pro použití u psů):
25 mg kapsle,jedna žlutobílá tobolka obsahuje klindamycin hydrochlorid odpovídající 25 mg klindamycinu.
75 mg kapsle,každá zelená tobolka obsahuje klindamycin hydrochlorid odpovídající 75 mg klindamycinu.
150 mg kapsle,každá světle modrá a zelená tobolka obsahuje klindamycin hydrochlorid odpovídající 150 mg klindamycinu.
300 mg kapsle,jedna světle modrá tobolka obsahuje klindamycin hydrochlorid odpovídající 300 mg klindamycinu.
Antirobe AQUADROPS Liquid (pro použití u psů a koček) je chutný přípravek určený k perorálnímu podání. Každý ml Antirobe AQUADROPS Liquid obsahuje klindamycin hydrochlorid odpovídající 25 mg klindamycinu; a ethylalkohol, 8,64 %.
Antirobe - Klinická farmakologie
Vstřebávání
Klindamycin-hydrochlorid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu psů a koček.
Úrovně psího séra
Sérové hladiny na nebo nad 0,5 ug/ml lze udržovat perorálním dávkováním 2,5 mg/lb hydrochloridu klindamycinu každých 12 hodin. Stejná studie odhalila, že průměrné maximální sérové koncentrace klindamycinu se objevují 1 hodinu a 15 minut po perorálním podání. Eliminační poločas klindamycinu v psím séru byl přibližně 5 hodin. Po režimu opakovaných perorálních dávek u zdravých psů nedošlo k žádné akumulaci biologické aktivity.
| Sérové koncentrace klindamycinu 2,5 mg/lb (5,5 mg/kg) Po B.I.D. Ústní Dávka kapslí Antirobe pro psy |
 |
Hladiny kočičího séra
Sérové hladiny na nebo nad 0,5 µg/ml lze udržovat perorálním dávkováním 5 mg/lb tekutého hydrochloridu klindamycinu každých 24 hodin. Průměrná maximální sérová koncentrace klindamycinu nastává přibližně 1 hodinu po perorálním podání. Eliminační poločas klindamycinu v kočičím séru je přibližně 7,5 hodiny. U zdravých koček dochází po opakovaných perorálních dávkách klindamycin hydrochloridu k minimální akumulaci a ustáleného stavu by mělo být dosaženo třetí dávkou.
| Sérové koncentrace klindamycinu 5 mg/lb (11 mg/kg) po jednorázovém perorálním podání Dávka antirobe Aquadrops pro kočky |
 |
Metabolismus a vylučování
Rozsáhlé studie metabolismu a vylučování klindamycin-hydrochloridu podávaného perorálně zvířatům a lidem ukázaly, že nezměněné léčivo a bioaktivní a bioinaktivní metabolity jsou vylučovány močí a stolicí. Téměř veškerá bioaktivita detekovaná v séru po podání přípravku Antirobe je způsobena původní molekulou (klindamycin). Bioaktivita moči však odráží směs klindamycinu a aktivních metabolitů, zejména N-demethyl klindamycinu a klindamycinsulfoxidu.
Místo a způsob působení
Clindamycin je inhibitor syntézy proteinů v bakteriální buňce. Místo vazby se zdá být v podjednotce 5OS ribozomu. Vazba nastává na rozpustnou frakci RNA určitých ribozomů, čímž se inhibuje vazba aminokyselin na tyto ribozomy. Klindamycin se liší od inhibitorů buněčné stěny tím, že způsobuje ireverzibilní modifikaci subcelulárních elementů syntetizujících proteiny na ribozomální úrovni.
Mikrobiologie
Clindamycin je linkosaminidové antimikrobiální činidlo s aktivitou proti široké škále aerobních a anaerobních bakteriálních patogenů. Clindamycin je bakteriostatická sloučenina, která inhibuje syntézu bakteriálních proteinů vazbou na ribozomální podjednotku 5OS. Minimální inhibiční koncentrace (MIC) grampozitivních a obligátních anaerobních patogenů izolovaných ze psů a koček ve Spojených státech jsou uvedeny v tabulce 1 a tabulce 2. Bakterie byly izolovány v letech 1998-1999. Všechny MIC byly provedeny v souladu s Institutem pro klinické a laboratorní standardy (CLSI).
| Organismus | Číslo z izoluje | MICpadesátka | MIC85 | MIC90 | Rozsah |
|---|---|---|---|---|---|
| |||||
| Měkká tkáň/rána † | |||||
| Staphylococcus aureus | 17 | 0,5 | 0,5 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Staphylococcus intermedius | 28 | 0,25 | 0,5 | ≧4,0 | 0,125-≧4,0 |
| Staphylococcus spp. | 18 | 0,5 | 0,5 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Beta-hemolytická streptokoky | 46 | 0,5 | 0,5 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Streptococcus spp. | jedenáct | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Osteomyelitida/kost ‡ | |||||
| Staphylococcus aureus | dvacet | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,5 § |
| Staphylococcus intermedius | patnáct | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Staphylococcus spp. | 18 | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Beta-hemolytická streptokoky | dvacet jedna | 0,5 | 2,0 | 2,0 | 0,25-≧4,0 |
| Streptococcus spp. | dvacet jedna | ≧4,0 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Dermální/kůže ¶ | |||||
| Staphylococcus aureus | 25 | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Staphylococcus intermedius | 48 | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,125-≧4,0 |
| Staphylococcus spp. | 32 | 0,5 | ≧4,0 | ≧4,0 | 0,25-≧4,0 |
| Beta-hemolytická streptokoky | 17 | 0,5 | 0,5 | 0,5 | 0,25-0,5 |
| Organismus | Číslo z izoluje | MICpadesátka | MIC90 | Rozsah |
|---|---|---|---|---|
| ||||
| Bacteroides/ Prevotella | 30 | 0,06 | 4.0 | ≦0,015-4,0 |
| Fusobacterium spp. | 17 | 0,25 | 0,25 | ≦0,015-0,5 |
| Peptostreptokok spp. | 18 | 0,13 | 0,5 | ≦0,015-8,0 |
| Porphyromonas spp. | 13 | 0,06 | 0,25 | ≦0,015-8,0 |
INDIKACE
Kapsle Antirobe (značka klindamycin hydrochloridu) (pouze pro použití u psů) a AQUADROPS Liquid (pro použití u psů a koček) jsou indikovány k léčbě infekcí způsobených citlivými kmeny určených mikroorganismů za specifických stavů uvedených níže:
Psi: Kožní infekce (rány a abscesy)v důsledku koaguláza pozitivních stafylokoků(Zlatý stafylokokneboStaphylococcus intermedius).Hluboké rány a abscesykvůliBacteroides fragilis, Prevotella melaninogenicus, Fusobacterium necrophorumaClostridium perfringens.
Zubní infekcekvůliStaphylococcus aureus, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenicus, Fusobacterium necrophorumaClostridium perfringens.OsteomyelitidakvůliStaphylococcus aureus, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenicus, Fusobacterium necrophorumaClostridium perfringens.
Kočky: Kožní infekce (rány a abscesy)kvůliStaphylococcus aureus, Staphylococcus intermedius, Streptococcusspp.Hluboké rány a infekcekvůliClostridium perfringensaBacteroides fragilis.
Zubní infekcekvůliStaphylococcus aureus, Staphylococcus intermedius, Streptococcusspp.,Clostridium perfringensaBacteroides fragilis.
Kontraindikace
Antirobe Capsules a Antirobe AQUADROPS Liquid jsou kontraindikovány u zvířat s anamnézou přecitlivělosti na přípravky obsahující klindamycin nebo linkomycin.
Kvůli potenciálním nepříznivým gastrointestinálním účinkům nepodávejte králíkům, křečkům, morčatům, koním, činčilám nebo přežvýkavcům.
Varování
Uchovávejte mimo dosah dětí. Není pro lidské použití.
Opatření
Během dlouhodobé léčby trvající jeden měsíc nebo déle by měly být pravidelně prováděny testy funkce jater a ledvin a krevní obraz.
Použití Antirobe občas vede k přemnožení necitlivých organismů, jako jsou klostridie a kvasinky. Proto je třeba se vyhnout podávání Antirobe u druhů citlivých na gastrointestinální účinky klindamycinu (viz KONTRAINDIKACE ). Dojde-li k superinfekcím, je třeba podle klinické situace přijmout vhodná opatření.
Pacienti s velmi závažným onemocněním ledvin a/nebo velmi závažným onemocněním jater doprovázeným závažnými metabolickými aberacemi by měli být podáváni s opatrností a během léčby vysokými dávkami by měly být monitorovány hladiny klindamycinu v séru.
Bylo prokázáno, že klindamycin-hydrochlorid má neuromuskulární blokátory, které mohou zvýšit účinek jiných neuromuskulárních blokátorů. Proto by měl být Antirobe používán s opatrností u zvířat, která dostávají takové látky.
Bezpečnost u březích fen a královen nebo chovných samců psů a koček nebyla stanovena.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky občas pozorované buď v klinických studiích nebo během klinického použití byly zvracení a průjem.
Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí reakci, volejte na číslo 1-800-366-5288.
Dávkování a podávání antirobe
Psi
Infikované rány, abscesy a zubní infekceÚstní
2,5-15,0 mg/lb tělesné hmotnosti každých 12 hodin.
Doba trvání
Léčba přípravky Antirobe může pokračovat maximálně 28 dní, pokud to klinické posouzení ukazuje. Léčba akutních infekcí by neměla pokračovat déle než tři nebo čtyři dny, pokud není pozorována žádná odpověď na terapii.
Dávkovací schéma
Kapsle
Antirobe 25 mg,podávejte 1-6 kapslí každých 12 hodin na každých 10 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 75 mg,podávejte 1-6 kapslí každých 12 hodin na každých 30 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 150 mgpodávejte 1-6 kapslí každých 12 hodin na každých 60 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 300 mg,podávejte 1-6 kapslí každých 12 hodin na každých 120 liber tělesné hmotnosti.
Kapalný
Antirobe AQUADROPS,podávejte 1-6 ml/10 liber tělesné hmotnosti každých 12 hodin.
Psi
OsteomyelitidaÚstní
5,0-15,0 mg/lb tělesné hmotnosti každých 12 hodin.
Doba trvání
Léčba přípravkem Antirobe se doporučuje minimálně 28 dní. Léčba by neměla pokračovat déle než 28 dní, pokud není pozorována žádná odpověď na léčbu.
Dávkovací schéma
Kapsle
Antirobe 25 mg,podávejte 2-6 kapslí každých 12 hodin na každých 10 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 75 mg,podávejte 2-6 kapslí každých 12 hodin na každých 30 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 150 mgpodávejte 2-6 kapslí každých 12 hodin na každých 60 liber tělesné hmotnosti.
Antirobe 300 mg,podávejte 2-6 kapslí každých 12 hodin na každých 120 liber tělesné hmotnosti.
Kapalný
Antirobe AQUADROPS,podávejte 2-6 ml/10 liber tělesné hmotnosti každých 12 hodin.
kočky
Infikované rány, abscesy a zubní infekce5,0 – 15,0 mg/lb tělesné hmotnosti jednou za 24 hodin v závislosti na závažnosti stavu.
Doba trvání
Léčba přípravkem Antirobe AQUADROPS Liquid může pokračovat až po dobu maximálně 14 dnů, pokud to klinické posouzení ukazuje. Léčba akutních infekcí by neměla pokračovat déle než tři až čtyři dny, pokud není pozorována žádná klinická odpověď na terapii.
Dávkovací schéma
Antirobe AQUADROPS,pro poskytnutí 5,0 mg/lb podávejte 1 ml/5 lb tělesné hmotnosti jednou za 24 hodin; pro zajištění 15,0 mg/lb podávejte 3 ml/5 lb tělesné hmotnosti jednou za 24 hodin.
SOUHRN BEZPEČNOSTI ZVÍŘAT
Údaje o krysách a psech
Jednoleté studie orální toxicity u potkanů a psů v dávkách 30, 100 a 300 mg/kg/den (13,6, 45,5 a 136,4 mg/lb/den) ukázaly, že tobolky klindamycin hydrochloridu jsou dobře snášeny. Rozdíly v parametrech hodnocených pro hodnocení toxicity při srovnání skupin léčených zvířat se současnými kontrolami nenastaly. Krysy, kterým byl podáván klindamycin hydrochlorid v dávce 600 mg/kg/den (272,7 mg/lb/den) po dobu šesti měsíců, lék dobře tolerovaly; nicméně psi, kterým byla perorálně podávána dávka 600 mg/kg/den (272,7 mg/lb/den), zvraceli, měli anorexii a následně hubli. Při pitvě měli tito psi erozivní gastritidu a ložiskové oblasti nekrózy sliznice žlučníku.
Bezpečnost u březích fen nebo chovných samců nebyla stanovena.
Údaje o kočce
Doporučená denní terapeutická dávka pro klindamycin hydrochlorid (Antirobe AQUADROPS Liquid) je 11 až 33 mg/kg/den (5 až 15 mg/lb/den) v závislosti na závažnosti stavu. Clindamycin hydrochlorid (Antirobe AQUADROPS Liquid) byl tolerován s malými důkazy toxicity u domácích krátkosrstých koček při perorálním podávání v 10násobku minimální doporučené terapeutické denní dávky (11 mg/kg; 5 mg/lb) po dobu 15 dnů a v dávkách až 5násobných minimální doporučenou terapeutickou dávku po dobu 42 dnů. U kontrolních a léčených koček se objevila porucha gastrointestinálního traktu (měkká stolice až průjem) se zvracením, ke kterému došlo při dávkách 3x nebo vyšších, než je minimální doporučená terapeutická dávka (11 mg/kg/den; 5 mg/lb/den). Lymfocytární zánět žlučníku byl zaznamenán u většího počtu léčených koček při dávce 110 mg/kg/den (50 mg/lb/den) než u kontrolních koček. Žádné další účinky nebyly zaznamenány. Bezpečnost u březích královen nebo chovných samců nebyla stanovena.
ÚLOŽNÝ PROSTOR
Skladujte při kontrolované pokojové teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F).
Jak se Antirobe dodává
Kapsle Antirobe jsou dostupné jako:
- 25 mg - lahvičky po 600
- 75 mg - lahvičky po 200
- 150 mg - lahvičky po 100
- 150 mg - blistrové balení po 100 ks
- 300 mg - blistrové balení po 100 ks
- NADA #120–161, Schváleno FDA
Antirobe AQUADROPS Liquid je k dispozici jako 20ml plněná v 30ml lahvičkách (25 mg/ml) dodávaných v balících obsahujících 12 kartonových lahviček se směrovými štítky a kalibrovanými dávkovacími kapátky.
NADA #135–940, Schváleno FDA
Pro vyžádání bezpečnostního listu materiálu (MSDS) volejte 1-800-733-5500.
Antirobe AQUADROPS
Distribuovány:
Společnost Pharmacia & Upjohn
Divize Pfizer Inc
New York, NY 10017
Antirobe kapsle
Vyrobeno v Kanadě
Distribuovány:
Společnost Pharmacia & Upjohn
Divize Pfizer Inc
New York, NY 10017
Revidováno v březnu 2010
11104900
HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Označení lahvičky s 25 mg tobolkou
600 kapslí
Antirobe®
klindamycin hydrochlorid
kapsle, USP
25 mg
Ekviv. na25 mgklindamycin
jaký je rozdíl mezi herpes simplex 1 a 2
Pouze pro použití u psů
Pozor:Federální (USA) právo
omezuje užívání této drogy na nebo na
pořadí licencovaného
veterinář.
NADA #120-161, Schváleno FDA
Pfizer
HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Označení lahvičky s 75 mg tobolkou
200 kapslí
Antirobe®
klindamycin hydrochlorid
kapsle, USP
75 mg
Ekviv. na75 mgklindamycin
Pouze pro použití u psů
Pozor:Federální (USA) právo
omezuje užívání této drogy na nebo na
pořadí licencovaného
veterinář.
NADA #120-161, Schváleno FDA
Pfizer
HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Označení lahvičky s 150 mg tobolkou
100 kapslí
Antirobe®
klindamycin hydrochlorid
kapsle, USP
150 mg
Ekviv. do 150 mg klindamycinu
Pouze pro použití u psů
Upozornění: Federální (USA) zákon
omezuje použití tohoto léku na licencovaného veterináře nebo na jeho příkaz.
NADA #120-161, Schváleno FDA
Pfizer
HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL – Štítek lahvičky s 300 mg tobolkou
Antirobe
Kapsle
tobolky klindamycin hydrochloridu, USP
300 mg
Ekvivalent 300 mg klindamycinu
Pouze pro použití u psů
Upozornění: Federální (USA) zákon omezuje tento lék na
použití licencovaným veterinárním lékařem nebo na jeho objednávku.
NADA # 120-161 Schváleno FDA
Pharmacia
& Upjohn
| Antirobe kapsle klindamycin hydrochloridu | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| Antirobe kapsle klindamycin hydrochloridu | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| Antirobe kapsle klindamycin hydrochloridu | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| Antirobe kapsle klindamycin hydrochloridu | |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| Štítkovač -Pharmacia and Upjohn Company (829076566) |
| Zřízení | |||
| název | Adresa | ID/FEI | Operace |
| Společnost Patheon Whitby Inc. | 205475333 | VÝROBA |
| Zřízení | |||
| název | Adresa | ID/FEI | Operace |
| Patheon Inc., operace regionu Toronto | 243790024 | VÝROBA |