Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml)
Poskytované informace obvykle zahrnují následující:
- Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml) Indikace
- Upozornění a upozornění pro Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml)
- Informace o směru a dávkování pro Alfaxan (alfaxalone 10 mg/ml)
Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml)
Toto ošetření se vztahuje na následující druhy:- kočky
- Psi
Společnost: JuroxPouze pro zvířata
(alfaxalon 10 mg/ml)
Intravenózní injekční anestetikum pro použití u koček a psů
NADA 141-342, Schváleno FDA
Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml) Pozor
Federální zákon omezuje použití této drogy licencovaným veterinárním lékařem nebo na jeho příkaz.
Popis
ALFAXAN (alfaxalon) je neuroaktivní steroidní molekula s vlastnostmi celkového anestetika. Alfaxalon je chemicky popsán jako 3-α-hydroxy-5-α-pregnan-11, 20-dion a má molekulovou hmotnost 332,5. Primárním mechanismem pro anestetický účinek alfaxalonu je modulace transportu chloridových iontů membránou neuronálních buněk, indukovaná vazbou alfaxalonu na GABA.A(kyselina gama-aminomáselná) buněčné povrchové receptory.
Alfaxan (alfaxalon 10 mg/ml) Indikace
ALFAXAN je indikován pro navození a udržování anestézie a pro navození anestezie s následným udržováním inhalačním anestetikem u koček a psů.
Alfaxan (alfaxalone 10 mg/ml) Dávkování a podávání
Podávejte pouze intravenózní injekcí. Pro indukci podávejte ALFAXAN po dobu přibližně 60 sekund nebo dokud klinické příznaky neukáží nástup anestezie, podávání titrujte podle odpovědi pacienta. Rychlé podání přípravku ALFAXAN může být spojeno se zvýšeným výskytem kardiorespirační deprese nebo apnoe. Apnoe se může objevit po indukci nebo po podání udržovacích bolusů přípravku ALFAXAN. Použití preanestetik může snížit indukční dávku přípravku ALFAXAN. Volba a množství fenothiazinu, alfadva- agonista adrenoreceptorů, benzodiazepin nebo opioid ovlivní odpověď pacienta na indukční dávku přípravku ALFAXAN.
| Při používání ALFAXANu by měli být pacienti nepřetržitě sledováni a musí být okamžitě k dispozici zařízení pro udržení průchodnosti dýchacích cest, umělou ventilaci a suplementaci kyslíkem. |
ALFAXAN neobsahuje antimikrobiální konzervační látku. Při podezření na kontaminaci nepoužívejte. Musí být zachovány přísné aseptické techniky, protože vehikulum je schopné podporovat rychlý růst mikroorganismů. Nedodržení aseptických postupů může mít za následek mikrobiální kontaminaci, která může způsobit horečku, infekci/sepse a/nebo jiné život ohrožující onemocnění.
Po otevření ALFAXANu je třeba obsah lahvičky natáhnout do sterilních stříkaček; každá injekční stříkačka by měla být připravena pouze pro použití u jednoho pacienta. Nepoužitý přípravek by měl být zlikvidován do 6 hodin. ALFAXAN se před podáním nesmí mísit s jinými terapeutickými látkami.
kočky
Navození celkové anestezie u koček: Pokyny pro indukční dávku jsou založeny na údajích z terénní studie (viz ÚČINNOST) a pohybují se mezi 2,2 – 9,7 mg/kg u koček, které nedostaly preanestetikum, a mezi 1,0 – 10,8 mg/kg u koček, které dostaly preanestetikum. Indukční dávka přípravku ALFAXAN v terénní studii byla snížena o 10 - 43 % v závislosti na kombinaci preanestetik (účinek šetřící dávku). Šetření dávky přípravku ALFAXAN bude záviset na síle, dávce a době podávání různých preanestetik, která se používají před indukcí. Abyste se vyhnuli předávkování anestetikem, titrujte podání ALFAXANu podle odpovědi pacienta.
Anestézie je obvykle pozorována do 60 sekund po zahájení injekce a umožňuje intubaci během 1-2 minut, bez ohledu na preanestetický stav. Délka anestezie z jedné indukční dávky se u nepředanestetizované kočky pohybuje mezi 15 - 30 minutami. Je-li použito preanestetikum, může být trvání anestetika delší v závislosti na třídě a dávce preanestetika. Jednotlivé doby anestezie se liší.
Příklady z terénní studie průměrných indukčních dávek (a rozsahů) pro kočky, které dostávaly různá preanestetika, jsou uvedeny jako pokyny pro dávkování v tabulce. Tabulka je pouze orientační. Skutečná indukční dávka by měla být založena na odpovědi pacienta.
Pokyny pro indukční dávku přípravku ALFAXAN: CATS
| Preanestetický | Průměrná indukční dávka (a rozsah) ALFAXANu v mg/kg | Počet koček |
| Žádné preanestetikum | 4,0 (2,2–9,7) | 33 |
| Opioid + fenothiazin | 3,2 (1,1-10,8) | 96 |
| Benzodiazepin + fenothiazin | 3,6 (1,5–7,1) | 23 |
| Benzodiazepin + opioid + fenothiazin | 2,3 (1,2–5,0) | 26 |
| Alfadva-adrenergní agonista s/bez fenothiazinu | 3,6 (1,1–5,0) | patnáct |
| Alfadva-adrenergní agonista + fenothiazin s/bez benzodiazepinu nebo opioidu | 2,9 (1,0-3,9) | jedenáct |
Pro usnadnění intubace mohou být podávány další dávky ALFAXANu podobné těm, které se používají k udržovací léčbě (1,1 - 1,5 mg/kg).
Udržování celkové anestezie u koček: Po navození anestezie přípravkem ALFAXAN a intubaci lze anestezii udržovat pomocí přerušovaných intravenózních bolusů přípravku ALFAXAN nebo inhalačního anestetika. Udržovací bolus obsahující 1,1 – 1,3 mg/kg poskytuje dalších 7 – 8 minut anestezie u preanestetizovaných koček. Dávka 1,4 - 1,5 mg/kg poskytuje dalších 3 - 5 minut anestezii u koček bez předanestezie. Klinická odpověď se může lišit a je určena dávkou, rychlostí podávání a frekvencí udržovacích injekcí.
Šetření udržovací dávky přípravku ALFAXAN je větší u koček, které dostávají preanestetikum. Příklady z terénní studie udržovacích dávek pro preanestetizované a nepředanestetizované kočky jsou uvedeny jako pokyny v tabulce. Udržovací dávka a frekvence by měly být založeny na odpovědi jednotlivého pacienta.
Pokyny pro udržovací dávku ALFAXAN: CATS
| Dávka a trvání | Preanestetizované kočky | Nepreanestetizované kočky |
| Udržovací dávky anestezie | 1,1 - 1,3 mg/kg | 1,4 - 1,5 mg/kg v jakém věku přestává růst penis |
| Průměrná doba trvání anestezie | 7-8 minut | 3-5 minut |
V terénní studii byly doby zotavení (extubace do zdvihu hlavy) po udržovací anestezii ALFAXANem v průměru 15 minut u koček, které nedostaly preanestetikum, a 17 minut u koček v preanestezii.
Inhalační anestetikum udržování celkové anestezie u koček: K usnadnění přechodu na inhalační udržovací anestezii mohou být nutné další nízké dávky přípravku ALFAXAN, podobné udržovací dávce.
Psi
Navození celkové anestezie u psů: Pokyny pro indukční dávku jsou založeny na údajích z terénní studie (viz ÚČINNOST) a pohybují se mezi 1,5 – 4,5 mg/kg pro psy, kteří nedostali preanestetikum, a mezi 0,2 – 3,5 mg/kg pro psy, kteří dostali preanestetikum. Indukční dávka přípravku ALFAXAN v terénní studii byla snížena o 23 - 50 % v závislosti na kombinaci preanestetik (účinek šetřící dávku). Šetření dávky přípravku ALFAXAN bude záviset na síle, dávce a době podávání různých preanestetik, která se používají před indukcí. Abyste se vyhnuli předávkování anestetikem, titrujte podání ALFAXANu podle odpovědi pacienta. V terénní studii se zdálo, že použití preanestetika snižuje výskyt apnoe po indukci ALFAXANem u psů.
U psů ALFAXAN obvykle vyvolá ulehnutí do 60 sekund po začátku injekce a umožňuje intubaci během 1-2 minut, bez ohledu na preanestetické podání. Doba trvání anestezie po jedné indukční dávce je přibližně 5 - 10 minut u nepředanestezovaného psa. Je-li použito preanestetikum, může být trvání anestetika delší v závislosti na třídě a dávce preanestetika. Jednotlivé doby anestezie se liší.
Příklady z terénní studie průměrných indukčních dávek (a rozsahů) pro psy, kteří dostávali různá preanestetika, jsou uvedeny jako pokyny pro dávkování v tabulce. Tabulka je pouze orientační. Skutečná indukční dávka by měla být založena na odpovědi pacienta.
Pokyny pro indukční dávku ALFAXAN: PSI
| Preanestetický | Průměrná indukční dávka (a rozsah) ALFAXANu v mg/kg | Počet psů |
| Žádné preanestetikum | 2,2 (1,5–4,5) | 17 |
| Benzodiazepin + opioid + acepromazin | 1,7 (0,9–3,5) | 39 |
| Opioid + acepromazin | 1,6 (0,6–3,5) | 80 |
| Alfadva-agonista | 1,1 (0,21–2,00) | 9 |
Pro usnadnění intubace mohou být podávány další dávky ALFAXANu podobné těm, které se používají k udržovací léčbě (1,2 - 2,2 mg/kg).
Udržování celkové anestezie u psů: Po navození anestezie přípravkem ALFAXAN a intubaci lze anestezii udržovat pomocí přerušovaných intravenózních bolusů přípravku ALFAXAN nebo inhalačního anestetika. Udržovací bolus obsahující 1,2 - 1,4 mg/kg poskytuje dalších 6 - 8 minut anestezii u předanestetizovaných psů. Dávka 1,5 - 2,2 mg/kg poskytuje dalších 6 - 8 minut anestezie u psů bez preanestezie. Klinická odpověď se může lišit a je určena dávkou, rychlostí podávání a frekvencí udržovacích injekcí.
ALFAXAN (alfaxalone) šetřící udržovací dávku je větší u psů, kteří dostávají preanestetikum. Příklady z terénní studie udržovacích dávek pro preanestetizované a nepředanestetizované psy jsou uvedeny jako pokyny v tabulce. Udržovací dávka a frekvence by měly být založeny na odpovědi jednotlivého pacienta.
Pokyny pro udržovací dávku ALFAXAN: PSI
| Dávka a trvání | Preanestetizovaní psi | Nepreanestetizovaní psi |
| Udržovací dávky anestezie | 1,2 - 1,4 mg/kg | 1,5 - 2,2 mg/kg |
| Průměrná doba trvání anestezie | 6-8 minut | 6-8 minut |
V terénní studii byly doby zotavení (extubace do zdvihu hlavy) po udržovací anestezii ALFAXANem v průměru 22 minut u psů, kteří nedostali preanestetikum, a 15 minut u psů v preanestezii.
Inhalační anestetikum udržování celkové anestezie u psů: K usnadnění přechodu na inhalační udržovací anestezii mohou být nutné další nízké dávky přípravku ALFAXAN, podobné udržovací dávce.
Drogové interakce
U přípravku ALFAXAN není indikováno ani kontraindikováno žádné specifické preanestetikum. Nezbytnost a volba preanestetika je ponechána na uvážení veterinárního lékaře. Preanestetické dávky mohou být nižší, než je uvedeno na štítku pro jejich použití jako samostatného léku. ALFAXAN je kompatibilní s benzodiazepiny, opioidy, alfadva-agonisté a fenothiaziny běžně používané v chirurgické praxi.
V terénní studii byl přípravek ALFAXAN bezpečně používán u koček a psů, kteří dostávali často používané veterinární přípravky, včetně antibiotik, anticholinergik, vakcín, steroidů a odčervovacích přípravků.
Kontraindikace
ALFAXAN je kontraindikován u koček a psů se známou citlivostí na alfaxalon nebo jeho složky, nebo když je kontraindikována celková anestezie a/nebo sedace.
Varování
Při anestezii pomocí přípravku ALFAXAN by pacienti měli být nepřetržitě sledováni a musí být okamžitě k dispozici zařízení pro udržení průchodnosti dýchacích cest, umělou ventilaci a doplňování kyslíku.Rychlé podání bolusu nebo předávkování anestetikem může způsobit kardiorespirační depresi, včetně hypotenze, apnoe, hypoxie nebo smrti. Po apnoe a hypoxii se mohou sekundární arytmie objevit. V případech předávkování anestetiky přerušte podávání ALFAXANu a podávejte léčbu podle klinických příznaků pacienta. Kardiovaskulární deprese by měla být léčena plazmatickými expandéry, presorickými látkami, antiarytmiky nebo jinými technikami, které jsou vhodné pro léčbu klinických příznaků.
LIDSKÉ VAROVÁNÍ: Není pro lidské použití. Držte mimo dosah dětí.
Buďte opatrní, abyste se vyhnuli náhodnému sebeaplikaci. Předávkování pravděpodobně způsobí kardiorespirační depresi (jako je hypotenze, bradykardie a/nebo apnoe). Přemístěte osobu ze zdroje expozice a vyhledejte lékařskou pomoc. Útlum dýchání by měl být léčen umělou ventilací a kyslíkem.
Zabraňte kontaktu tohoto produktu s pokožkou, očima a oděvem. V případě kontaktu je třeba oči a kůži dostatečně vyplachovat vodou po dobu 15 minut. Pokud podráždění přetrvává, poraďte se s lékařem. V případě náhodného pozření člověkem okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu praktickému lékaři.
Bezpečnostní list materiálu (MSDS) obsahuje podrobnější informace o bezpečnosti práce. Chcete-li hlásit nežádoucí účinky u uživatelů nebo získat kopii MSDS pro tento produkt, volejte 1-844-ALFAXAN.
Poznámka pro lékaře: Tento produkt obsahuje injekční neurosteroidní anestetikum.
ZNEUŽÍVÁNÍ DROG A ZÁVISLOST:
Kontrolovaná látka: ALFAXAN obsahuje alfaxalon, neurosteroidní anestetikum a kontrolovanou látku třídy IV.
Zneužívání: Alfaxalon je látka tlumící centrální nervový systém, která působí na chloridové kanály spojené s receptorem GABA, podobně jako mechanismus účinku sedativ ze schématu IV, jako jsou benzodiazepiny (diazepam a midazolam), barbituráty (fenobarbital a methohexital) a fospropofol. V behaviorálním testu na základě drogové diskriminace u potkanů byly účinky alfaxalonu rozpoznány jako podobné účinkům midazolamu. Tyto biochemické údaje a údaje o chování naznačují, že alfaxalon má potenciál ke zneužívání podobný ostatním sedativům ze schématu IV.
Fyzická závislost: Neexistují žádné údaje, které by hodnotily schopnost alfaxalonu vyvolat fyzickou závislost. Avšak alfaxalon má mechanismus účinku podobný benzodiazepinům a může blokovat behaviorální reakce spojené s urychleným vysazením benzodiazepinů. Proto je pravděpodobné, že alfaxalon může také vyvolat fyzickou závislost a abstinenční příznaky podobné těm, které vyvolávají benzodiazepiny.
Psychická závislost: Schopnost alfaxalonu vyvolat psychickou závislost není známa, protože neexistují žádné údaje o prospěšných vlastnostech léku ze studií samoaplikace na zvířatech nebo ze studií potenciálního zneužívání u lidí.
Opatření
Nekonzervované složení: Injekce ALFAXAN neobsahuje antimikrobiální konzervační látku. Při podezření na kontaminaci nepoužívejte. Musí být zachovány přísné aseptické techniky, protože vehikulum je schopné podporovat rychlý růst mikroorganismů. Nedodržení aseptických postupů může mít za následek mikrobiální kontaminaci, která může způsobit horečku, infekci/sepse a/nebo jiné život ohrožující onemocnění. Jakýkoli roztok zbývající v lahvičce po odebrání požadované dávky musí být zlikvidován. Po otevření ALFAXANu by měl být veškerý nepoužitý přípravek zlikvidován do 6 hodin. ALFAXAN se před podáním nesmí mísit s jinými terapeutickými látkami.
Rychlé vzrušení: Je nutné pečlivé sledování pacienta kvůli možnosti rychlého vzrušení.
Preanestezie: Benzodiazepiny lze bezpečně používat před aplikací ALFAXAN v přítomnosti jiných preanestetických látek (viz LÉKOVÁ INTERAKCE). Nicméně, když byl benzodiazepin použit jako jediné preanestetikum, došlo u některých psů a koček k excitaci během anestezie a rekonvalescence ALFAXANem.
Apnoe: Apnoe se může objevit po podání indukční dávky, udržovací dávky nebo dávky podané během přechodu na inhalační udržovací anestezii, zejména při vyšších dávkách a rychlém podání. Endotracheální intubace, suplementace kyslíkem a intermitentní ventilace pozitivním tlakem (IPPV) by měly být podávány k léčbě apnoe a související hypoxémie.
Krevní tlak: Depresivní účinky přípravku ALFAXAN na myokard v kombinaci s vazodilatačními účinky inhalačních anestetik mohou být aditivní, což vede k hypotenzi. Preanestetika mohou zvýšit anestetický účinek přípravku ALFAXAN a vést k výraznějším změnám systolického, diastolického a středního arteriálního krevního tlaku. Může se objevit přechodná hypertenze, pravděpodobně v důsledku zvýšené aktivity sympatiku.
Tělesná teplota: Ke snížení tělesné teploty dochází během anestezie ALFAXAN, pokud není zajištěn externí zdroj tepla. K udržení přijatelné tělesné teploty až do úplného zotavení by mělo být zajištěno doplňkové teplo.
Chov zvířat: ALFAXAN nebyl hodnocen u březích, laktujících a chovných koček. Alfaxalon prochází placentou a stejně jako u jiných celkových anestetik může být podávání alfaxalonu spojeno s neonatální depresí.
Koťátka a štěňata: ALFAXAN nebyl hodnocen u koček mladších 4 týdnů nebo u psů mladších 10 týdnů.
rozdíl mezi glycinátem hořečnatým a citrátem hořečnatým
Kompromitované nebo oslabené kočky a psi: Podávání přípravku ALFAXAN oslabeným pacientům nebo pacientům s onemocněním ledvin, jater nebo kardiorespiračním onemocněním nebylo hodnoceno. U geriatrických nebo oslabených pacientů může být nutná úprava dávek. Opatrnosti je třeba u koček a psů se srdečním, respiračním, renálním nebo jaterním poškozením nebo u hypovolemických nebo oslabených koček a psů a u geriatrických zvířat.
Analgezie během anestezie: U bolestivých zákroků by měla být poskytnuta vhodná analgezie.
Nežádoucí účinky
| Nežádoucí reakce v terénní studii koček | |
| Nežádoucí reakce | Počet koček A = 207 |
| Hypotenze (≦90 mm Hg) | 92 |
| Tachykardie (≧180 tepů/min) | 61 |
| Apnoe (≧30 sekund) | 32 (z 202) |
| Hypertenze (>165 mm Hg) | 23 |
| Bradypnoe (RR<10 breaths/min) | 16 |
| Apnoe (≧60 sekund) | 12 (z 202) |
| Bradykardie (≦90 tepů/min) | 10 |
| hypotermie (<97 °F) | 10 |
| Hypoxie (SpOdva <85%) | 4 |
| Emise | jeden |
| Nepřijatelná kvalita anestezie | jeden |
AKaždá kočka mohla zaznamenat více než jednu nežádoucí reakci
Další nežádoucí reakce u koček zahrnovaly vokalizaci, pádlování a svalové třesy. Jedna kočka, která zažila tachykardii a hypoxii během anestezie, byla usmrcena o 3 dny později kvůli karcinomu jater, slinivky a společného žlučovodu. Vztah původní tachykardie během anestezie a karcinomu není znám.
| Nežádoucí účinky při terénní studii psů | |
| Nežádoucí reakce | Počet psů A = 182 |
| Bradypnoe (RR<10 breaths/min) | 89 |
| Apnoe (≧30 sekund) | 55 (ze 137) |
| Hypertenze (>165 mm Hg) | 54 |
| Tachykardie (≧180 tepů/min) | 49 |
| Apnoe (≧60 sekund) | 34 (ze 137) |
| Hypotenze (≦70 mm Hg) | 32 |
| hypotermie (<97 °F) | 28 |
| Bradykardie (≦70 tepů/min) | 24 |
| Hypoxie (SpOdva <85%) | 4 |
| Nedostatek efektivity | 3 |
| Nepřijatelná kvalita anestezie | jeden |
| Emise | jeden |
AKaždý pes mohl zaznamenat více než jednu nežádoucí reakci
Další nežádoucí reakce u psů zahrnovaly vokalizaci, pádlování a svalové třesy.
Nežádoucí účinky léku mohou být také hlášeny FDA/CVM na čísle 1-888-FDA-VETS nebo http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/SafetyHealth/ReportaProblem/ucm055305.htm
PŘEDÁVKOVAT:
Rychlé podání, náhodné předávkování nebo relativní předávkování způsobené nedostatečným šetřením dávky přípravku ALFAXAN (alfaxalon) v přítomnosti preanestetických látek může způsobit kardiopulmonální depresi. Může být pozorována zástava dechu (apnoe). V případech respirační deprese zastavte podávání léku, zajistěte průchodnost dýchacích cest a zahajte asistovanou nebo řízenou ventilaci čistým kyslíkem. Kardiovaskulární deprese by měla být léčena plazmatickými expandéry, presorickými látkami, antiarytmiky nebo jinými technikami, které jsou vhodné pro pozorovanou abnormalitu.
Klinická farmakologie
Farmakokinetická dispozice injekčního roztoku ALFAXAN byla hodnocena u zdravých koček po jednorázovém intravenózním podání v dávce 5 mg alfaxalonu/kg živé hmotnosti.
Hodnoty farmakokinetických parametrů A pro ALFAXAN po intravenózním podání 5 mg alfaxalonu/kg živé hmotnosti kočkám (n=8)
| Parametr A | Průměr (±SD) | Rozsah |
| T1/2(min) | 43b | 26-68 |
| Vss(l/kg) | 1,3 (±0,7) | 0,5 - 2,2 |
| Clt(ml/min/kg) | 24 (±8,0) | 11-34 |
a: hodnoty z nejlépe padnoucího 2 nebo 3 přihrádkového modelu
b: harmonický průměr
Vss: distribuční objem v ustáleném stavu
Clt: celková tělesná vůle
Farmakokinetická dispozice injekčního roztoku ALFAXAN byla hodnocena u zdravých psů po jednorázovém intravenózním podání v dávce 2 mg/kg živé hmotnosti.
Hodnoty farmakokinetických parametrů A pro ALFAXAN po intravenózním podání 2 mg alfaxalonu/kg živé hmotnosti psům (n=8)
| Parametr A | Průměr (±SD) | Rozsah |
| T1/2(min) | 3. 4b | 23-63 |
| Vss(l/kg) | 2,0 (±0,4) | 1,6 - 2,7 |
| Clt(ml/min/kg) | 59,4 (±12,9) | 38-79 |
a: hodnoty z nejlépe padnoucího 2 nebo 3 přihrádkového modelu
b: harmonický průměr
Vss: distribuční objem v ustáleném stavu
Clt: celková tělesná vůle
Účinnost
Kočičí terénní studie: Dvě stě sedm koček 19 plemen ve věku od 1 měsíce do 17 let o hmotnosti mezi 0,6-9 kg bylo úspěšně anestezováno pro různé typy operací nebo zákroků vyžadujících anestezii. Indukční dávky se pohybovaly mezi 1,0-10,8 mg/kg pro kočky, které dostávaly preanestetika, a mezi 2,2-9,7 mg/kg pro kočky bez preanestezie (viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁNÍ pro dávky podle skupin preanestetické léčby). U většiny koček byla indukční dávka alfaxalonu snížena (10-43 %) v závislosti na kombinaci preanestetik (účinek šetřící dávku). Sto čtyři koček bylo udržováno pomocí inhalačního anestetika; 72 koček bylo udržováno pomocí 1 až 5 bolusů ALFAXAN. Průměrné udržovací dávky alfaxalonu se pohybovaly mezi 1,1-1,3 mg/kg u preanestetizovaných koček a 1,4-1,5 u koček bez preanestezie. Dávky byly podávány podle účinku a titrovány proti odpovědi jednotlivého pacienta.
Všechny kočky v terénní studii byly intubovány a dostaly doplňkový kyslík. Apnoe ≧ 30 sekund se objevila u 28 (ze 169) preanestetizovaných koček a 4 (z 33) nepředanestetizovaných koček po indukci ALFAXANem. Apnoe pokračovala ≧ 60 sekund po indukci ALFAXANem u 9 z 28 apnoických koček před anestetizací a 3 ze 4 koček bez apnoe. Mezi další nežádoucí účinky patřila hypotenze, tachykardie, hypertenze, bradypnoe, bradykardie a hypotermie (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
V terénní studii byly doby zotavení (extubace do zdvihu hlavy) po udržovací anestezii ALFAXANem v průměru 15 minut u koček, které nedostaly preanestetikum, a 17 minut u koček v preanestezii. Průměrné doby zotavení po použití inhalačního anestetika se pohybovaly mezi 1 - 95 minutami (průměrně 14 minut).
Terénní studium psů: Sto osmdesát dva psů 54 plemen ve věku od 3 měsíců do 13 let s hmotností mezi 2,4 a 41 kg bylo úspěšně anestezováno pro různé typy operací nebo zákroků vyžadujících anestezii. Indukční dávky se pohybovaly mezi 0,2 - 3,5 mg/kg pro preanestetizované psy a mezi 1,5 - 4,5 mg/kg pro psy, kteří nedostali preanestetikum (viz DÁVKOVÁNÍ A PODÁNÍ pro dávky u skupin s preanestetickou léčbou). Indukční dávka alfaxalonu v terénní studii byla snížena o 23–50 % v závislosti na kombinaci preanestetik (účinek šetřící dávku). Sto osmnáct psů bylo udržováno pomocí inhalačního anestetika; 17 psů bylo udržováno pomocí 1-5 bolusů ALFAXAN. Udržovací dávky alfaxalonu se pohybovaly mezi 1,2 - 1,4 mg/kg u psů před anestezií a 1,5 - 2,2 u psů bez preanestezie. Dávky byly podávány podle účinku a titrovány proti odpovědi jednotlivého pacienta.
Všichni psi v terénní studii byli intubováni a dostali doplňkový kyslík. Po indukci pomocí ALFAXANu se apnoe ≧ 30 sekund vyskytla u 46 (ze 123) předanestetizovaných psů a 9 (ze 17) nepředanestetizovaných psů. Apnoe po indukci ALFAXANem pokračovala po dobu ≧60 sekund u 18 ze 46 psů před anestézií a 8 z 9 psů před anestézií při apnoe. Doba trvání apnoe se pohybovala mezi 38 sekundami a 6 minutami, 47 sekundami. Ze 17 psů, kteří dostali až 5 udržovacích bolusů ALFAXAN, 11 (64,7 %) zažilo 14 období apnoe, každá v průměru 2,6 minuty. Další nežádoucí účinky zahrnovaly bradypnoe, hypotenzi, tachykardii, hypertenzi, hypotermii a bradykardii (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
BEZPEČNOST ZVÍŘAT:
Studie bezpečnosti s opakovanými dávkami pro kočky: Ve studii bezpečnosti s opakovanými dávkami byl 5 skupinám 6 zdravých koček (napůl samec, napůl samice) podáván ALFAXAN v dávce 0 (fyziologický roztok), 5, 15 a 25 mg/kg ve dnech 0, 2 a 5 ve 48hodinových intervalech. Proměnné zahrnovaly dobu indukce a zotavení, srdeční frekvenci (HR), dechovou frekvenci (RR), nepřímý krevní tlak (BP), klinickou patologii a nekropsii. Anestetické a kardiorespirační proměnné byly shromažďovány před indukcí a v 10minutových intervalech po každé indukci až do ulehnutí. V časových bodech pozorování byly monitorovány elektrokardiogramy (EKG).
Doba zotavení se prodlužovala se zvyšující se dávkou. Zvyšování dávek ALFAXANu vedlo ke snížení srdeční frekvence, dechové frekvence a krevního tlaku během 15 minut po indukci. Nejnižší RR (18 dechů za minutu) pozorovaná při 15 a 25 mg/kg se objevila 50 a 5 minut po dávce. Kočky ve skupině s dávkou 5 mg/kg dosáhly minimálně 23 dechů za minutu 10 minut po dávce. Během prvních 5 minut po indukci došlo k 1 epizodě apnoe při dávce 5 mg/kg, 6 epizodám apnoe při dávce 15 mg/kg a 3 epizodám apnoe při dávce 25 mg/kg. Snížení průměrné saturace hemoglobinu (SpOdva) nebyly závislé na dávce. Nejnižší průměrná koncentrace hemoglobinu u koček ve skupinách s dávkou 5 a 15 mg/kg byla přibližně 88 %. U koček, které dostaly 25 mg/kg, nejnižší SpOdvabylo 83 %. Průměrný systolický a diastolický krevní tlak klesal se zvyšující se dávkou. Během studie nebyly zaznamenány žádné abnormální srdeční arytmie (EKG pozorováno, ale nezaznamenáno). Klinické patologické abnormality nebyly klinicky významné pro všechny skupiny. Abnormální nekropsie a histopatologické nálezy byly spojeny s traumatem v místě vpichu v souladu s intravenózní injekcí a opakovanou katetrizací. Nebyla hlášena žádná bolest při injekci.
Nejčastějšími nežádoucími účinky byly kašel po anestezii, tekutina v endotracheální trubici a zvýšené zvuky v dýchacích cestách. K jednomu úmrtí došlo ve skupině s dávkou 25 mg/kg v důsledku komplikací spojených s traumatickým pádem po extubaci.
Kočičí preanestetická studie kompatibility: Třicet zdravých koček (15 samic a 15 koček) bylo rozděleno do každé z 5 skupin preanestetického ošetření. Bylo hodnoceno šetření dávky alfaxalonu a kardiovaskulární a respirační interakce přípravku ALFAXAN (alfaxalon) při podání po intramuskulárním preanestetickém podání acepromazinu, medetomidinu, midazolamu, butorfanolu nebo fyziologického roztoku. Nebyly provedeny žádné postupy; žádná kočka nedostala udržovací anestezii.
Preanestetikum, preanestetická dávka, dávka alfaxalonu a délka anestezie
| Preanestetický (IM) | Preanestetická dávka | Alfaxalone IV Indukční dávka (mg/kg) | Průměrná doba trvání anestezie (min) |
| medetomidin | 100 mcg/kg | 2.2 | 98,2 |
| acepromazin | 1,1 mg/kg | 2.7 | 36.3 |
| butorfanol | 0,4 mg/kg | 2.8 | 26.5 |
| 0,9% fyziologický roztok | 0 mg/kg | 3.0 | 26.1 |
| midazolam | 0,1 mg/kg | 3.3 | 16.7 nejlepší sexuální pozice pro malý penis |
Kočky, kterým byl podáván midazolam jako jediné preanestetikum, vyžadovaly více alfaxalonu než skupina s fyziologickým roztokem. Doba zotavení se prodlužovala s dobou trvání anestezie. Fyziologické proměnné (HR, RR, BP, SpOdva) zůstaly uspokojivé během anestezie a odrážely účinky především souvisejícího preanestetického účinku. Během anestezie ALFAXANem byly u několika koček zaznamenány přechodné srdeční arytmie. Tři kočky preanestetizované medetomidinem měly sinusové arytmie (1 před ALFAXANem) a 3 byly bradykardické (HR<110 bpm). Two cats that received midazolam preanesthesia showed isolated ventricular premature contractions (VPC; 1 prior to ALFAXAN).
Kvalita anestezie na základě celkového skóre anestezie byla přijatelná pro všechny skupiny. Kvalita preanestezie midazolamem, pokud byl použit samostatně před anestezií ALFAXAN, však byla méně uspokojivá ve srovnání s jinými preanestetiky.
Bezpečnostní studie tolerance kočky (1, 3, 10X indukční dávky): Osm dospělých, zdravých koček (4 samci a 4 samice) dostávalo 0 (fyziologický roztok), 5, 15 a 50 mg/kg ALFAXANu po dobu 2 dnů v designu eskalace dávky, s alespoň 3 hodinami mezi dávkami.
Poklesy HR, RR, poklesy PaOdvaa zvyšuje se PaCOdvasouvisely s dávkou. Všechny kardiopulmonální proměnné se vrátily na výchozí hodnoty za 15 minut (5 mg/kg), 30 minut (15 mg/kg) a 1 hodinu (50 mg/kg) po podání ALFAXANu. Dávka 50 mg/kg vyvolala výraznou kardiovaskulární depresi trvající 10 až 30 minut. Pět ze sedmi koček s dávkou 50 mg/kg bylo usmrceno v důsledku prodloužené hypoxie po 5 hodinách anestezie.
Apnoe se objevila při všech dávkách. Respirační deprese a apnoe (průměrná doba trvání 21 sekund, 63 sekund a 28 minut) byly pozorovány při dávkách 5, 15 a 50 mg/kg, v daném pořadí. Doba trvání apnoe se obecně prodlužuje s dávkou alfaxalonu, vyskytuje se častěji a po delší dobu při dávkách 15 a 50 mg/kg. Jedna kočka zažila apnoe trvající 3 minuty při dávce 5 mg/kg. Ke zvýšení arteriálního PaO byla nutná tracheální intubace a podání 100% kyslíku a manuální umělá ventilacedvaod 80 mm Hg. Pět koček dostávalo kyslík v dávce 5 mg/kg, 7 dostávalo kyslík v dávce 15 mg/kg a všechny kočky vyžadovaly kyslík v dávce 50 mg/kg. Další nežádoucí reakce při dávce 5 mg/kg zahrnovaly 1 kočku s cyanotickými sliznicemi a 1 kočku s tekutinou v endotracheální trubici.
Doba trvání anestezie se prodlužovala s vyššími dávkami, které trvaly 26, 83 a 126 minut po podání 5, 15 a 50 mg/kg, v daném pořadí. Průměrné skóre kvality (1, 2 nebo 3 – přičemž 1 je nejlepší) pro indukci a anestezii bylo 1,0 pro kočky, které dostávaly dávky 5 nebo 15 mg/kg. Průměrné skóre kvality pro zotavení bylo 1,0 a 1,1 pro skupiny s 5 a 15 mg/kg, v daném pořadí.
Studie bezpečnosti u psů s opakovanými dávkami: Ve studii bezpečnosti s opakovanými dávkami byl 4 skupinám 6 zdravých psů bígla (3 samci, 3 samice) podáván ALFAXAN v dávce 0 (fyziologický roztok), 2, 6 a 10 mg/kg, 3krát ve 48hodinových intervalech. Proměnné zahrnovaly dobu indukce a zotavení, HR, RR, nepřímý TK, klinickou patologii, analýzu moči a nekropsii. Anestetické a kardiorespirační proměnné byly shromažďovány před indukcí a v 10minutových intervalech po každé indukci až do ležení. Zdravotní pozorování, klinická patologie a proměnné analýzy moči byly shromážděny během studie ve dnech bez léčby.
Indukční doby se zkrátily a doby zotavení se zvýšily v závislosti na dávce anestetika. Tělesná teplota klesala úměrně s dávkou a délkou anestezie. Minimální zaznamenaná rektální teplota byla 98,3 °F. Došlo k poklesu SpO v závislosti na dávcedvadechovou frekvenci a krevní tlak. Průměrné srdeční frekvence se zvýšily se zvýšením dávky ALFAXANU. Průměrná srdeční frekvence se také zvýšila ve srovnání se srdeční frekvencí před podáním dávky v 10minutovém časovém bodě pro všechny skupiny. Srdeční frekvence se vrátila na hodnoty před podáním dávky nebo nižší v 20minutových časových bodech pro skupiny 1X a 3X a v časovém bodě 30 minut pro skupinu 5X. Došlo ke snížení průměrné respirační frekvence u všech léčebných skupin ve srovnání s rychlostí před podáním dávky, nejnižší v časovém bodě 10 minut. Průměrný systolický TK se snížil a byl nejnižší ve všech skupinách v časovém bodě 10 minut pro psy 1X a v časovém bodě 20 minut pro skupiny 3X a 5X. Podobné trendy byly zaznamenány u diastolického TK a MAP. Klinické patologické abnormality nebyly klinicky významné ve všech skupinách; abnormální nekropsie a histopatologické nálezy byly spojeny s traumatem v místě vpichu v souladu s intravenózní injekcí a opakovanou katetrizací. Nebyla hlášena žádná bolest při injekci. Během studie nebyly zaznamenány žádné abnormální srdeční arytmie (EKG pozorováno, ale nezaznamenáno).
Studie preanestetické kompatibility psů: Bylo zapsáno 48 zdravých psů bígla (24 samců, 24 samic), přičemž 3 samice a 3 psi byli rozděleni do každé z 8 preanestetických skupin (0,9% fyziologický roztok, medetomidin 40 ug/kg, medetomidin 4 ug/kg, acepromazin 1,1 mg/kg, acepromazin 0,2 mg/kg, acepromazin 0,05 mg/kg, butorfanol 0,2 mg/kg a midazolam 0,2 mg/kg). Všechny léčebné skupiny dostaly maximální indukční dávku 2 mg/kg ALFAXANu (k dosažení endotracheální intubace) ve spojení s intravenózní dávkou různých preanestetických látek podle léčené skupiny. Nebyl proveden žádný postup. U každého psa byla shromážděna data o kvalitě anestezie, stejně jako kardiovaskulárních a respiračních parametrech. Údaje pro kardiovaskulární a respirační proměnné byly sbírány mezi preanestetickým podáním až do zotavení v intervalech -60, -5, 5, 10, 15 a 20 minut a poté každých 10 minut.
U acepromazinu, medetomidinu a butorfanolu došlo k úspornému dávkování. Psi, kterým byl podáván midazolam, vyžadovali zvýšení dávky ve srovnání se skupinou s fyziologickým roztokem. Skupiny s vysokým obsahem medetomidinu a 1,1 mg/kg acepromazinu měly největší účinek šetřící dávku na alfaxalon. Skupiny s 0,2 mg/kg a 1,1 mg/kg acepromazinu, nízké dávky medetomidinu, midazolamu a butorfanolu měly průměrnou dobu trvání anestezie mezi 7:58 a 10:17 min/s. Skupina s vysokým obsahem medetomidinu měla prodlouženou střední dobu trvání anestezie v 1:10:08 (h/min/s). Doba zotavení se prodlužovala s dobou trvání anestezie. Psi léčení midazolamem měli nejméně uspokojivé skóre zotavení.
Žádný pes neměl hypotenzi. Průměrné srdeční frekvence se ve srovnání s výchozími hodnotami snížily. Psi ve skupině s vysokým obsahem medetomidinu zaznamenali bradykardii až do konce anestezie. Srdeční frekvence pro skupiny s fyziologickým roztokem, 0,05 mg/kg acepromazinu a midazolamem se zvýšila mezi časovými body -5 minut a 5 minut. Midazolamová skupina zaznamenala průměrné srdeční frekvence 170-175 v časových bodech 5-10 minut. Psi ve skupině s 0,2 mg/kg a 1,1 mg/kg acepromazinu a ve skupině s butorfanolem měli stabilní srdeční frekvenci od výchozí hodnoty, premedikace a během anestezie. Záznamy elektrokardiogramu byly hodnoceny výzkumným pracovníkem studie a nebyly zaznamenány žádné abnormální nálezy. Krevní tlaky byly získány nepřímou metodou a zůstaly normální ve všech skupinách po celou dobu anestezie. Respirační frekvence se snížila ve skupinách s vysokým a nízkým obsahem medetomidinu po premedikaci (-5 minut) a znovu po podání ALFAXANu (5 minut). Snížení u ostatních skupin nastalo po podání ALFAXANU a nevrátilo se na výchozí hodnoty v posledním zaznamenaném časovém bodě. Nebyla pozorována žádná apnoe.
Bezpečnostní studie tolerance psů (1, 3, 10X indukční dávky): Osm psů (4 samci, 4 samice) dostávalo každý 0 (0,9% fyziologický roztok), 2, 6 a 20 mg/kg ALFAXANu postupně, s 3hodinovým vymývacím obdobím mezi dávkami. Během studie nedošlo k žádnému úmrtí. Nekropsie a histopatologie nebyly provedeny. ALFAXAN způsobil na dávce závislé snížení kardiovaskulárních, respiračních, pH a hodnot krevních plynů a na dávce závislé zvýšení délky trvání anestezie, doby do extubace a doby do ležení na hrudní kosti. Během studie nebyly hlášeny žádné abnormality EKG. Pozorování během anestezie zahrnovala ztuhlost předních končetin a třes/třes během zotavování, pádlování, vzrušení během zotavování, neschopnost intubace (1X).
Apnoe se vyskytla v závislosti na dávce a všichni psi po podání 10X dávky vyžadovali suplementaci kyslíkem a ventilaci pozitivním tlakem. Jeden pes zaznamenal apnoe po podání 1X dávky a 6 psů mělo apnoe po 3X dávce. Tito psi nevyžadovali suplementaci kyslíkem. Průměrná doba trvání apnoe se také zvýšila v závislosti na dávce. Snížení dechové frekvence bylo nejvýraznější po 1 až 10 minutách ve skupině 3X a 1 až 30 minutách ve skupině 10X. Dechový objem a minutový objem se snižovaly v závislosti na dávce spolu s dechovou frekvencí.
Krevní tlaky byly získány z arteriálního katétru. Při všech dávkách došlo ke zvýšení průměrné srdeční frekvence ve srovnání s výchozími hodnotami. Při dávce 10X se srdeční frekvence vrátila k hodnotám blízkým výchozím hodnotám mezi časovými body 5 a 15 minut. Při 10X byly srdeční frekvence tachykardické (průměry 155 - 168 bpm); při dávkách 1X a 3X byly srdeční frekvence zvýšené (průměry 143-150 bpm). Při dávkách 1X a 3X se MAP a systolický TK zvýšily ve srovnání s výchozí hodnotou a při dávce 10X se MAP a systolický TK snížily ve srovnání s výchozí hodnotou. Tyto změny nastaly v 1 a 5 minutě při dávce 1X a v 1 minutě u dávky 3X. Průměrný MAP a systolický TK se na konci anestezie vrátily na výchozí hodnoty. Srdeční výdej (CO) a centrální žilní tlak (CVP) byly nejnižší ve skupině 10X po 5 a 30 minutách.
Bezpečnostní studie císařského řezu u psů: Čtyřicet osm samic dostalo ALFAXAN pro indukci před císařským řezem a byly udržovány pomocí isofluranu. Průměrná indukční dávka přípravku ALFAXAN byla 1,9 mg/kg. Okamžitá, přechodná, postindukční apnoe se vyskytla v 15 % případů. Kardiovaskulární a respirační parametry byly dobře udržovány během indukce, udržování a zotavení a kvalita anestezie byla hodnocena jako dobrá ve všech fázích. Skóre vitality štěňat bylo hodnoceno jako velmi dobré pro reflex stažení, sací reflex, anogenitální reflex a flexní reflex. Míra přežití štěňat byla 96,2 % 24 hodin po narození.
Úložný prostor
Skladujte při kontrolované pokojové teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F) s výkyvy mezi 15° a 30°C (59° a 86°F). Chraňte před mrazem. Po otevření ALFAXANu je třeba obsah lahvičky natáhnout do sterilních stříkaček; každá injekční stříkačka by měla být připravena pouze pro použití u jednoho pacienta. Nepoužitý přípravek by měl být zlikvidován do 6 hodin.Jak se dodává
ALFAXAN se dodává v 10ml injekčních lahvičkách na jedno použití obsahujících 10 mg alfaxalonu na ml. NDC 49480-001-01 - 10ml lahvička.Vyrobeno v Austrálii společností Jurox Pty Limited
Distribuce: Jurox Inc., 4520 Main Street, Kansas City, MO 64111
Telefon 1-844-ALFAXAN
Alfaxan je registrovaná ochranná známka společnosti Jurox Pty Limited.
Patent USA č. 7,897,586
409745
CPN: 1756000,0
Společnost JUROX INC.1321 BURLINGTON STREET, SUITE D, NORTH KANSAS CITY, MO, 64116
| Telefon: | 1-844-ALFAXAN | |
| Webová stránka: | www.jurox.com/us |
 | Bylo vynaloženo veškeré úsilí k zajištění přesnosti výše zveřejněných informací o Alfaxanu (alfaxalone 10 mg/ml). Zůstává však odpovědností čtenářů, aby se seznámili s informacemi o produktu obsaženými na štítku produktu v USA nebo na příbalovém letáku. |
Copyright © 2021 Animalytix LLC. Aktualizováno: 2021-08-30