Inhalační roztok albuterolu

Obecný název: albuterol sulfát
léková forma: inhalační roztok
Drogová třída: Adrenergní bronchodilatátory




Lékařsky zkontrolovánood Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. června 2021.

Na této straně
Rozšířit

Popis inhalačního roztoku albuterolu

Inhalační roztok albuterol sulfátu je relativně selektivní betadva- adrenergní bronchodilatátor (vizKLINICKÁ FARMAKOLOGIEčást níže). Albuterol sulfát, racemická forma albuterolu, má chemický název αjeden[(tert-butylamino)methyl]-4-hydroxy-m-xylen-α,α´diol sulfát (2:1) (sůl) a následující strukturní vzorec:








Albuterol sulfát má molekulovou hmotnost 576,71 a molekulový vzorec (C13Hdvacet jednaNE3)dva•HdvaTAK4. Albuterol sulfát je bílý nebo prakticky bílý prášek, snadno rozpustný ve vodě a těžce rozpustný v alkoholu.

Světovou zdravotnickou organizací doporučený název pro albuterolovou bázi je salbutamol.





Albuterol sulfátový inhalační roztok 0,083 % nevyžaduje před podáním žádné ředění.

Každý ml inhalačního roztoku albuterol sulfátu (0,083 %) obsahuje 0,83 mg albuterolu (jako 1 mg albuterol sulfátu USP) v izotonickém, sterilním, vodném roztoku obsahujícím chlorid sodný, edetát disodný a citrát sodný; kyselina chlorovodíková se používá k úpravě pH mezi 3 a 5. Inhalační roztok albuterolsulfátu (0,083 %) neobsahuje žádné siřičitany.





Inhalační roztok albuterol sulfátu je čirý, bezbarvý roztok.

Albuterolový inhalační roztok - klinická farmakologie

Primárním účinkem beta-adrenergních léků je stimulace adenylcyklázy, enzymu, který katalyzuje tvorbu cyklického-3',5'-adenosinmonofosfátu (cyklický AMP) z adenosintrifosfátu (ATP). Takto vytvořený cyklický AMP zprostředkovává buněčné odpovědi.In vitrostudia ažítFarmakologické studie prokázaly, že albuterol má přednostní účinek na betadva-adrenergní receptory ve srovnání s isoproterenolem. I když se uznává, že betadva- adrenergní receptory jsou převládajícími receptory v hladkém svalstvu průdušek, 10 % až 50 % beta-receptorů v lidském srdci může být betadva-receptory. Přesná funkce těchto receptorů však dosud nebyla stanovena. Ve většině kontrolovaných klinických studií bylo prokázáno, že albuterol má větší účinek na dýchací cesty ve formě relaxace hladkého svalstva průdušek než izoproterenol ve srovnatelných dávkách, přičemž má méně kardiovaskulárních účinků. Kontrolované klinické studie a další klinické zkušenosti ukázaly, že inhalovaný albuterol, stejně jako jiné beta-adrenergní agonisty, může u některých pacientů vyvolat významný kardiovaskulární účinek, měřeno tepovou frekvencí, krevním tlakem, symptomy a/nebo elektrokardiografickými změnami.





Albuterol působí u většiny pacientů jakýmkoli způsobem podání déle než isoproterenol, protože není substrátem pro procesy buněčného vychytávání katecholaminů ani katechol-O-methyltransferázy.

Studie u astmatických pacientů ukázaly, že po IPPB (přerušované přetlakové dýchání) nebo po podání nebulizéru bylo absorbováno méně než 20 % jednotlivé dávky albuterolu; zbývající množství bylo získáno z nebulizéru a přístroje a vydechovaného vzduchu. Většina absorbované dávky se objevila v moči 24 hodin po podání léku. Po dávce 3 mg nebulizovaného albuterolu byla maximální plazmatická hladina albuterolu za 0,5 hodiny 2,1 ng/ml (rozmezí 1,4 až 3,2 ng/ml).





U FEV byla signifikantní odpověď závislá na dávcejeden(objem nuceného výdechu za jednu sekundu) a maximální průtok. Bylo prokázáno, že po perorálním podání 4 mg albuterolu byl poločas eliminace pět až šest hodin.

kolik zinku denně ke zvýšení testosteronu

Studie na zvířatech ukazují, že albuterol neprochází hematoencefalickou bariérou. Nedávné studie na laboratorních zvířatech (miniprasata, hlodavci a psi) zaznamenaly výskyt srdečních arytmií a náhlé smrti (s histologickým důkazem nekrózy myokardu), když byly beta-agonisty a methylxantiny podávány souběžně. Význam těchto zjištění při aplikaci na člověka není v současné době znám.

V kontrolovaných klinických studiích většina pacientů vykazovala nástup zlepšení funkce plic během 5 minut, jak bylo stanoveno pomocí FEVjeden. FEVjedenměření také ukázala, že k maximálnímu průměrnému zlepšení plicní funkce obvykle došlo přibližně 1 hodinu po inhalaci 2,5 mg albuterolu kompresorovým nebulizérem a zůstalo blízko vrcholu po dobu 2 hodin. Klinicky významné zlepšení funkce plic (definované jako udržení 15% nebo více zvýšení FEVjedennad výchozí hodnoty) u většiny pacientů pokračovalo 3 až 4 hodiny au některých pacientů pokračovalo až 6 hodin.

Ve studiích s opakovanými dávkami byla u některých pacientů prokázána pokračující účinnost během tříměsíčního období léčby.

Publikované zprávy o studiích u astmatických dětí ve věku 3 let a starších prokázaly významné zlepšení obou FEVjedennebo PEFR do 2 až 20 minut po jednorázové dávce Albuterolu inhalačního roztoku. Nárůst základní hodnoty FEV o 15 % nebo vícejedenbyl pozorován u dětí ve věku 5 až 11 let do 6 hodin po léčbě dávkami 0,10 mg/kg nebo vyššími inhalačního roztoku albuterolu. Jednotlivé dávky 3, 4 nebo 10 mg vedly ke zlepšení výchozí hodnoty PER, které bylo rozsahem a trváním srovnatelné s dávkou 2 mg, ale dávky nad 3 mg byly spojeny se zvýšením srdeční frekvence o více než 10 %.

Indikace a použití pro inhalační roztok albuterolu

Inhalační roztok albuterol sulfátu je indikován k úlevě od bronchospasmu u pacientů ve věku 2 let a starších s reverzibilním obstrukčním onemocněním dýchacích cest a akutními záchvaty bronchospasmu.

Kontraindikace

Inhalační roztok albuterol sulfátu je kontraindikován u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na některou z jeho složek.

Varování

Stejně jako u jiných inhalačních beta-adrenergních agonistů může inhalační roztok albuterolsulfátu vyvolat paradoxní bronchospasmus, který může být život ohrožující. Pokud k tomu dojde, je třeba přípravek okamžitě vysadit a zahájit alternativní léčbu.

Smrtelné případy byly hlášeny v souvislosti s nadměrným užíváním inhalačních sympatomimetik as domácím používáním nebulizérů. Je proto nezbytné, aby lékař poučil pacienta o nutnosti dalšího vyšetření, pokud se jeho astma zhorší. U jednotlivých pacientů jakákoli betadva-adrenergní agonista, včetně roztoku albuterolu k inhalaci, může mít klinicky významný účinek na srdce.

Po podání albuterolu se mohou vyskytnout okamžité hypersenzitivní reakce, jak dokládají vzácné případy kopřivky, angioedému, vyrážky, bronchospasmu a orofaryngeálního edému.

Opatření

Všeobecné

Albuterol, stejně jako všechny sympatomimetické aminy, by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména s koronární insuficiencí, srdečními arytmiemi a hypertenzí, u pacientů s křečovými poruchami, hypertyreózou nebo diabetes mellitus a u pacientů, kteří neobvykle reagují na sympatomimetické aminy.

Bylo hlášeno, že velké dávky intravenózního albuterolu zhoršují již existující diabetes mellitus a ketoacidózu. Stejně jako u jiných beta-agonistů může inhalovaný a intravenózní albuterol u některých pacientů vyvolat významnou hypokalémii, pravděpodobně prostřednictvím intracelulárního zkratu, který má potenciál vyvolat nežádoucí kardiovaskulární účinky. Pokles je obvykle přechodný, nevyžaduje suplementaci.

Opakované podávání 0,15 mg/kg inhalačního roztoku albuterolu dětem ve věku 5 až 17 let, které byly původně normokalemické, bylo spojeno s asymptomatickým poklesem hladiny draslíku v séru o 20 % až 25 %.

mám vzít booster testosteronu

Informace pro pacienty

Účinek inhalačního roztoku albuterol sulfátu může trvat až šest hodin, a proto by neměl být používán častěji, než je doporučeno. Bez konzultace s lékařem nezvyšujte dávku ani frekvenci léků. Pokud se příznaky zhorší, je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Při užívání inhalačního roztoku albuterol sulfátu by se neměly používat jiné léky proti astmatu, pokud nejsou předepsány.

Léková kompatibilita (fyzikální a chemická), účinnost a bezpečnost Albuterol Inhalation Solution při smíchání s jinými léky v nebulizéru nebyly stanoveny.

Viz obrázek'Návod k použití pro pacienta.'

Drogové interakce

Jiné sympatomimetické aerosolové bronchodilatátory nebo epinefrin by neměly být užívány současně s albuterolem.

Albuterol by měl být podáván s extrémní opatrností pacientům léčeným inhibitory monoaminooxidázy nebo tricyklickými antidepresivy, protože účinek albuterolu na cévní systém může být zesílen.

Blokátory beta-receptorů a albuterol vzájemně inhibují účinek.

Karcinogeneze, mutageneze a poškození plodnosti

Albuterol sulfát způsobil významný na dávce závislý nárůst výskytu benigních leiomyomů mezovaria ve dvouleté studii na potkanech při perorálních dávkách 2, 10 a 50 mg/kg, což odpovídá 10, 50 a 250krát, respektive maximální nebulizační dávka pro 50 kg člověka. V jiné studii byl tento účinek blokován současným podáváním propranololu. Význam těchto zjištění pro člověka není znám. 18měsíční studie na myších a celoživotní studie na křečcích neodhalily žádné důkazy o tumorigenicitě. Studie s albuterolem neodhalily žádné známky mutageneze. Reprodukční studie na potkanech neodhalily žádné známky poškození fertility.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Kategorie těhotenství C

Bylo prokázáno, že albuterol je teratogenní u myší, pokud je podán subkutánně v dávkách odpovídajících 1,25násobku nebulizační dávky u člověka (na základě 50 kg hmotnosti člověka). Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Albuterol by měl být během těhotenství užíván pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Reprodukční studie u myší CD-1 s albuterolem (0,025, 0,25 a 2,5 mg/kg subkutánně, což odpovídá 0,125, 1,25 a 12,5 násobku maximální dávky pro nebulizaci u člověka) prokázala tvorbu rozštěpu patra u 5 ze 111 (4,5 %) u plodů v dávce 0,25 mg/kg au 10 ze 108 (9,3 %) plodů v dávce 2,5 mg/kg. Žádné nebyly pozorovány při 0,025 mg/kg. Rozštěp patra se také vyskytl u 22 ze 72 (30,5 %) plodů léčených 2,5 mg/kg isoproterenolu (pozitivní kontrola). Reprodukční studie na králících Stride Dutch odhalila kranioschizu u 7 z 19 (37 %) plodů při dávce 50 mg/kg, což odpovídá 250násobku maximální nebulizační dávky pro člověka o hmotnosti 50 kg.

Během celosvětové marketingové zkušenosti byly u potomků pacientů léčených albuterolem vzácně hlášeny různé vrozené anomálie, včetně rozštěpu patra a defektů končetin. Některé z matek během těhotenství užívaly více léků. Nelze rozeznat žádný konzistentní vzor defektů a vztah mezi užíváním albuterolu a vrozenými anomáliemi nebyl stanoven.

Práce a dodávka

V některých zprávách bylo prokázáno, že perorální albuterol oddaluje předčasný porod. V současnosti neexistují žádné dobře kontrolované studie, které by prokázaly, že zastaví předčasný porod nebo zabrání porodu v termínu. Proto je u těhotných pacientek nutné opatrné používání inhalačního roztoku albuterol sulfátu, pokud je podáván pro úlevu od bronchospasmu, aby se zabránilo interferenci se stažitelností dělohy.

Kojící matky

Není známo, zda se tento lék vylučuje do lidského mléka. Vzhledem k potenciálu tumorigenicity prokázaného u albuterolu v některých studiích na zvířatech by se mělo rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit podávání léku, přičemž je třeba vzít v úvahu důležitost léku pro matku.

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost inhalačního roztoku albuterol sulfátu byla stanovena u dětí ve věku 2 let nebo starších. Použití inhalačního roztoku albuterol sulfátu u těchto věkových skupin je podpořeno důkazy z adekvátních a dobře kontrolovaných studií inhalačního roztoku albuterol sulfátu u dospělých; pravděpodobnost, že průběh onemocnění, patofyziologie a účinek léku u pediatrických a dospělých pacientů jsou v podstatě podobné; a publikované zprávy o studiích u pediatrických pacientů ve věku 3 let nebo starších. Doporučená dávka pro pediatrickou populaci je založena na třech publikovaných srovnávacích studiích účinnosti a bezpečnosti u dětí ve věku 5 až 17 let a na bezpečnostním profilu u dospělých i pediatrických pacientů při dávkách stejných nebo vyšších než doporučené dávky. Bezpečnost a účinnost inhalačního roztoku albuterol sulfátu u dětí mladších 2 let nebyla stanovena.

Nežádoucí účinky

Zkušenosti z klinických studií

Výsledky klinických studií s inhalačním roztokem albuterol sulfátu u 135 pacientů ukázaly následující nežádoucí účinky, které byly považovány za pravděpodobně nebo možná související s lékem:

Centrální nervový systém:třes (20 %), závratě (7 %), nervozita (4 %), bolest hlavy (3 %), nespavost (1 %).

Gastrointestinální:nevolnost (4 %), dyspepsie (1 %).

Ucho, nos a krk:faryngitida (<1%), nasal congestion (1%).

Kardiovaskulární:tachykardie (1 %), hypertenze (1 %).

Respirační:bronchospasmus (8 %), kašel (4 %), bronchitida (4 %), sípání (1 %).

V těchto studiích nebyly zjištěny žádné klinicky relevantní laboratorní abnormality související s podáváním inhalačního roztoku albuterolsulfátu.

Při srovnávání nežádoucích účinků hlášených u pacientů léčených inhalačním roztokem albuterol sulfátu s těmi u pacientů léčených isoproterenolem během tříměsíčních klinických studií byly hlášeny následující středně těžké až závažné reakce, jak bylo hodnoceno zkoušejícími. Tato tabulka nezahrnuje mírné reakce.

*
Zjištění bez arytmií a bez palpitací po podání albuterolu v této klinické studii by nemělo být interpretováno jako znamení, že tyto nežádoucí účinky nemohou nastat po podání inhalačního albuterolu.
Ve většině případů bronchospasmu se tento termín obecně používal k popisu exacerbací základního plicního onemocnění.
Procento výskytu středně závažných až závažných nežádoucích reakcí
Reakce
albuterol
N=65
Isoproterenol
N=65
Centrální nervový systém


Otřesy
10,7 %
13,8 %
Bolest hlavy
3,1 %
1,5 %
Nespavost
3,1 %
1,5 %
Kardiovaskulární


Hypertenze
3,1 %
3,1 %
Arytmie
0 %
3 %
* Palpitace
0 %
22 %
Respirační


Bronchospasmus
15,4 %
18 %
Kašel
3,1 %
5 %
Bronchitida
1,5 %
5 %
Sípat
1,5 %
1,5 %
Zvýšení sputa
1,5 %
1,5 %
Dušnost
1,5 %
1,5 %
Gastrointestinální


Nevolnost
3,1 %
0 %
Dyspepsie
1,5 %
0 %
Systémový


Nevolnost
1,5 %
0 %


Postmarketingové zkušenosti

jak mohu získat viagru přes pult

Po použití inhalačního roztoku albuterol sulfátu byly hlášeny případy kopřivky, angioedému, vyrážky, bronchospasmu, chrapotu, orofaryngeálního edému, arytmií (včetně fibrilace síní, supraventrikulární tachykardie, extrasystolů) a metabolické acidózy. Protože jsou tyto reakce hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo stanovit příčinnou souvislost s expozicí léku.

Předávkování

Projevy předávkování mohou zahrnovat záchvaty, anginózní bolest, hypertenzi, hypokalémii, tachykardii s frekvencí až 200 tepů/min a zvýraznění farmakologických účinků uvedených vNEŽÁDOUCÍ REAKCE. V ojedinělých případech u dětí ve věku 2 až 12 let byla pozorována tachykardie s frekvencí > 200 tepů/min.

Ústní LDpadesátkau potkanů ​​a myší byla vyšší než 2 000 mg/kg. Inhalační LDpadesátkase nepodařilo určit.

Neexistují dostatečné důkazy ke stanovení, zda je dialýza prospěšná při předávkování albuterolovým inhalačním roztokem.

Albuterol inhalační roztok Dávkování a podávání

Dospělí a děti od 2 do 12 let

Obvyklá dávka pro dospělé a pro děti vážící alespoň 15 kg je 2,5 mg albuterolu (jedna lahvička) podávaná třikrát až čtyřikrát denně nebulizací. Děti vážící<15 kg who require <2.5 mg/dose (i.e., less than a full vial) should use Albuterol Inhalation Solution, 0.5% instead of Albuterol Inhalation Solution, 0.083%. More frequent administration or higher doses are not recommended. To administer 2.5 mg of albuterol, administer the entire contents of one sterile unit dose vial (3 mL of 0.083% inhalation solution) by nebulization. The flow rate is regulated to suit the particular nebulizer so that Albuterol Inhalation Solution will be delivered over approximately 5 to 15 minutes.

Použití inhalačního roztoku albuterol sulfátu může pokračovat podle lékařské indikace ke kontrole opakujících se záchvatů bronchospasmu. Během této doby většina pacientů získá optimální prospěch z pravidelného používání inhalačního roztoku.

Pokud dříve účinný dávkovací režim neposkytne obvyklou úlevu, je třeba okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, protože je to často známka vážného zhoršení astmatu, které by vyžadovalo přehodnocení léčby.

Jak se dodává inhalační roztok Albuterolu

Jednodávková plastová lahvička obsahující inhalační roztok albuterol sulfátu 0,083 %, 2,5 mg/3 ml* (*účinnost vyjádřená jako albuterol). Ekvivalent 0,5 ml albuterolu (jako sulfát) 0,5% (2,5 mg albuterolu) zředěného na 3 ml. Dodáváno v kartonech, jak je uvedeno níže.

NDC 47335-703-49 karton s 25 lahvičkami (5 lahviček na fóliový sáček)

NDC 47335-703-52 karton s 30 lahvičkami (5 lahviček na fóliový sáček)

NDC 47335-703-54 karton se 60 lahvičkami (5 lahviček na fóliový sáček)

Úložný prostor

rozdíl mezi řezaným a neřezaným penisem

CHRAŇTE PŘED SVĚTLEM. Uchovávejte v sáčku až do doby použití. Skladujte při teplotě 20° až 25°C (68° až 77°F); povolené odchylky mezi 15° a 30°C (59° a 86°F) [viz USP Controlled Room Temperature].

Návod k použití pro pacienta

Albuterol (al-BUE-ter-ol) sulfátový inhalační roztok 0,083 %*

(*Síla vyjádřená jako albuterol)

Poznámka: Toto je injekční lahvička s jednotkovou dávkou. Není potřeba žádné ředění.

Před použitím si pečlivě přečtěte celý návod.

1. Vyjměte lahvičku z fóliového sáčku.

2. Zcela otočte uzávěr z lahvičky a vytlačte obsah do nádržky nebulizátoru (obrázek 1).

3. Připojte nádržku nebulizátoru k náustku nebo obličejové masce (obrázek 2).

4. Připojte nebulizér ke kompresoru.

5. Posaďte se do pohodlné, vzpřímené polohy; vložte náustek do úst (obrázek 3) (nebo si nasaďte obličejovou masku); a zapněte kompresor.

6.Dýchejte stejně klidně, hluboce a rovnoměrnědokud se v komoře nebulizátoru již nebude tvořit mlha (asi 5 až 15 minut). V tomto okamžiku je léčba ukončena.

7. Vyčistěte nebulizér (viz pokyny výrobce).

Poznámka: Používejte pouze podle pokynů svého lékaře. Častější podávání nebo vyšší dávky se nedoporučují.

Albuterol Sulfate Inhalation Solution 0,083% skladujte při teplotě 20° až 25° C (68° až 77°F); povoleny výchylky mezi 15° až 30°C (59° až 86°F). Uchovávejte v sáčku až do doby použití.

DOPLŇUJÍCÍ POKYNY:________________________

Distribuovány:
Společnost Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512

Vyrobeno:
Sun Pharmaceutical MedicareOmezený
Baška Ujeti Road, Ujeti
Halol-389350, Gujarat, Indie

PHPI0032

ISS. 06/2021

ŠTÍTEK NA BALENÍ. HLAVNÍ ZOBRAZOVACÍ PANEL - Karton

NDC 47335-703-54
Albuterol sulfátový inhalační roztok, 0,083 %*
2,5 mg*/3 ml
*Síla vyjádřená jako albuterol
Pouze pro inhalaci
Ne pro injekci
Ekvivalent 0,5 ml albuterol sulfátu 0,5 %* zředěného na 3 ml normálního fyziologického roztoku
Pouze Rx
60 x 3 ml sterilní lahvičky s jednotkovou dávkou
(5 lahviček s jednotkovou dávkou v sáčku, 12 sáčků v kartonu)
POZOR LÉKÁRNÍK: Vynechejte, prosím, samostatně dodaný návod k použití pro pacienta.


ALBUTEROL SULFÁT
roztok albuterol sulfátu
Informace o produktu
Typ produktu ŠTÍTEK LÉKA NA LIDSKÝ PŘEDPIS Kód položky (zdroj) NDC:47335-703
Cesta administrace DÝCHACÍ (INHALAČNÍ) Rozpis DEA
Aktivní složka/aktivní složka
Název složky Základ síly Síla
ALBUTEROL SULFÁT (ALBUTEROL) ALBUTEROL 0,83 mg v 1 ml
Neaktivní ingredience
Název složky Síla
CHLORID SODNÝ
EDATE DISODIUM
CITRÁN SODNÝ, NESPECIFIKOVANÁ FORMA
KYSELINA CHLOROVODÍKOVÁ
VODA
Obal
# Kód položky Popis balíčku
jeden NDC:47335-703-49 5 SÁČKŮ v 1 KARTONU
jeden 5 LAHVIČEK v 1 SÁČKU
jeden 3 ml v 1 lahvičce
dva NDC:47335-703-52 6 SÁČKŮ v 1 KARTONU
dva 5 LAHVIČEK v 1 SÁČKU
dva 3 ml v 1 lahvičce
3 NDC:47335-703-54 12 SÁČKŮ v 1 KARTONU
3 5 LAHVIČEK v 1 SÁČKU
3 3 ml v 1 lahvičce
Marketingové informace
Marketingová kategorie Číslo přihlášky nebo citace monografie Datum zahájení marketingu Datum ukončení marketingu
VY ANDA207857 11/06/2021
Štítkovač -Sun Pharmaceutical Industries, Inc. (146974886)
Zřízení
název Adresa ID/FEI Operace
Sun Pharmaceutical Medicare Limited 725420835 ANALÝZA (47335-703), VÝROBA (47335-703)
Společnost Sun Pharmaceutical Industries, Inc.